c-Abl Inibitori
I comuni inibitori di c-Abl includono, ma non solo, l'imatinib mesilato CAS 220127-57-1 e il bafetinib CAS 859212-16-1.
Gli inibitori di c-Abl sono una classe di composti chimici che hanno come bersaglio la tirosin-chinasi Abelson (Abl), una proteina-tirosin-chinasi non recettoriale. La chinasi Abl fa parte della famiglia delle chinasi Src e svolge un ruolo cruciale in vari processi cellulari, tra cui la divisione cellulare, la differenziazione, l'adesione e la risposta allo stress ossidativo. Gli inibitori di c-Abl funzionano legandosi alla conformazione attiva o inattiva del dominio chinasi di Abl, impedendone così l'attività catalitica. Questa inibizione avviene attraverso meccanismi competitivi o allosterici, a seconda dell'inibitore specifico. Nel loro ruolo di inibitori enzimatici, questi composti possono interferire con l'autofosforilazione della chinasi Abl, una fase critica della sua attivazione, e possono anche influenzare le vie di segnalazione a valle che sono tipicamente regolate dall'attività della chinasi Abl.
Strutturalmente, gli inibitori di c-Abl spesso contengono motivi specifici che consentono loro di interagire con il sito di legame dell'ATP della chinasi o di indurre cambiamenti conformazionali che stabilizzano la forma inattiva dell'enzima. Questi inibitori possono variare nella loro specificità: alcuni hanno come bersaglio selettivo la chinasi c-Abl, mentre altri possono inibire chinasi correlate a causa di somiglianze strutturali nella regione di legame dell'ATP. La progettazione e la sintesi di inibitori di c-Abl comportano considerazioni sulla selettività del dominio della chinasi, sulla potenza e sulla capacità di superare i meccanismi di resistenza che possono derivare da mutazioni all'interno del dominio della chinasi. La diversità strutturale tra gli inibitori di c-Abl ha portato a un'ampia gamma di scaffold chimici, tra cui pirimidine, purine e altri composti eterociclici, che vengono adattati per ottimizzare l'affinità di legame e la specificità per la chinasi Abl. La comprensione dell'interazione dettagliata di questi inibitori con la chinasi Abl a livello molecolare è fondamentale per far progredire le nostre conoscenze sulla regolazione della chinasi e per lo sviluppo di nuove entità chimiche all'interno di questa classe.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
PP121 | 1092788-83-4 | sc-301605 | 5 mg | $139.00 | 1 | |
PP121 agisce come inibitore selettivo di c-Abl mirando alla tasca di legame dell'ATP, inducendo una modulazione allosterica unica che altera l'attività dell'enzima. Le sue distinte interazioni molecolari stabilizzano una conformazione non produttiva, riducendo efficacemente l'affinità con il substrato. Il composto mostra una notevole capacità di formare legami a idrogeno con residui chiave, che ne aumenta la specificità e riduce al minimo gli effetti fuori bersaglio, regolando così con precisione le vie di segnalazione coinvolte nella regolazione cellulare. | ||||||
AT9283 | 896466-04-9 | sc-364738 sc-364738A | 2 mg 10 mg | $180.00 $400.00 | ||
AT9283 funziona come un potente inibitore di c-Abl grazie a interazioni specifiche con il sito attivo dell'enzima, che portano a uno spostamento conformazionale che interrompe la sua funzione catalitica. Questo composto presenta una cinetica di legame unica, caratterizzata da una lenta velocità di dissociazione, che ne potenzia l'effetto inibitorio. Inoltre, la capacità di AT9283 di formare contatti idrofobici con gli amminoacidi circostanti contribuisce alla sua selettività, garantendo una precisa modulazione delle reti di segnalazione cellulare. | ||||||
DCC-2036 | 1020172-07-9 | sc-364482 sc-364482A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | ||
DCC-2036 è un inibitore selettivo di ABL2 e ha dimostrato efficacia contro alcune forme di leucemia resistenti ai farmaci in studi preclinici. | ||||||
Tyrene CR4 | 1110670-40-0 | sc-296677 sc-296677A | 5 mg 50 mg | $101.00 $754.00 | ||
Tyrene CR4 agisce come inibitore selettivo di c-Abl grazie alla sua capacità unica di formare interazioni stabili con le regioni regolatorie dell'enzima. Questo composto presenta una particolare affinità di legame, promuovendo una significativa alterazione della dinamica strutturale dell'enzima, che ne impedisce l'attività. La presenza di gruppi funzionali specifici migliora l'interazione con i residui chiave, facilitando un robusto meccanismo di inibizione che regola finemente le vie di segnalazione a valle. | ||||||