Tyrene CR4 (CAS 1110670-40-0)
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Tyrene CR4 è un inibitore della tirosin-chinasi idrossistrilacrilonitrile permeabile alle cellule, reversibile e competitivo con il substrato, che mostra proprietà antitumorali. Tyrene CR4 inibisce potentemente JAK2 e Bcr-Abl (la proteina di fusione di Bcr e c-Abl) (IC50 ~100-600 nM e 500-700 nM, rispettivamente) mirando alle loro attività chinasiche. Tyrene CR4 mostra un'eccellente selettività nei confronti di altre tirosin-chinasi, Btk, Lck, Lyn, Src, Syk e ZAP-70 (IC50 >5 muM). Il tirene CR4 può agire per indurre preferenzialmente l'apoptosi nelle cellule della leucemia linfoblastica acuta (ALL) e della leucemia mieloide (AML), mentre mostra pochi effetti deleteri nei confronti della differenziazione e della proliferazione delle cellule normali del midollo osseo. È stato inoltre riportato che il tirene CR4 è più potente dell'AG 490 (sc-202046) nell'indurre l'arresto della crescita delle cellule ALL (IC50 ~ 120 nM contro 5-25 muM).
Tyrene CR4 (CAS 1110670-40-0) Referenze
- La fosforilazione di RUSH da parte di Jak2 indotta dalla prolattina: un elemento chiave nella segnalazione di Jak/RUSH. | Helmer, RA., et al. 2010. Mol Cell Endocrinol. 325: 143-9. PMID: 20562009
- La prolattina induce la fosforilazione di RUSHY195 da parte di Jak2. | Helmer, RA., et al. 2011. Mol Cell Endocrinol. 338: 79-83. PMID: 21457752
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| Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
Tyrene CR4, 5 mg | sc-296677 | 5 mg | $101.00 | |||
Tyrene CR4, 50 mg | sc-296677A | 50 mg | $754.00 |