Bzrap1 Attivatori
Gli attivatori comuni di Bzrap1 includono, ma non solo, PMA CAS 16561-29-8, 8-Bromoadenosina 3',5'-monofosfato ciclico CAS 76939-46-3, Forskolina CAS 66575-29-9, Ionomicina, acido libero CAS 56092-81-0 e Tapsigargina CAS 67526-95-8.
Gli attivatori di Bzrap1 sono un gruppo di composti identificati e sviluppati per potenziare l'attività della proteina Bzrap1. Il processo di scoperta di questi attivatori inizia tipicamente con lo screening ad alta velocità (HTS), una pietra miliare metodologica nel campo della biologia chimica. Durante l'HTS, grandi librerie di sostanze chimiche vengono testate per verificare la loro capacità di modulare l'attività di Bzrap1. I saggi utilizzati nell'HTS sono progettati per rilevare cambiamenti nell'attività di Bzrap1, spesso indicati da alterazioni della fluorescenza, della luminescenza o di altri tipi di segnali misurabili che sono correlati alla funzione della proteina. I composti che producono un aumento significativo del readout sono considerati hit e selezionati per ulteriori indagini. Per confermare l'attività di questi composti e verificare che gli effetti osservati siano specifici dell'attivazione di Bzrap1, vengono impiegati saggi secondari. Questi saggi sono più raffinati e strutturati per convalidare la specificità dell'interazione tra i composti e Bzrap1. Essi aiutano a eliminare i falsi positivi che possono derivare da interazioni non specifiche o da effetti indiretti sul saggio piuttosto che da un impegno diretto con Bzrap1.
Una volta che un sottoinsieme di composti è stato confermato come veri attivatori di Bzrap1, essi vengono sottoposti a una serie di caratterizzazioni rigorose. Vengono intrapresi studi strutturali, come la cristallografia a raggi X o la spettroscopia di risonanza magnetica nucleare (NMR), per accertare come questi attivatori si legano e interagiscono con la proteina Bzrap1. Questi studi possono rivelare il sito di legame degli attivatori sulla proteina e i cambiamenti conformazionali che portano alla sua attivazione. Queste informazioni strutturali sono fondamentali per comprendere il meccanismo preciso con cui gli attivatori aumentano l'attività di Bzrap1. Parallelamente, vengono utilizzati approcci biofisici, tra cui la risonanza plasmonica di superficie (SPR) e la calorimetria isotermica di titolazione (ITC), per generare dati sulla cinetica e sull'affinità dell'interazione tra gli attivatori e Bzrap1.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA è un diestere del forbolo e funziona come un potente attivatore della protein chinasi C (PKC). Attivando la PKC, il PMA può migliorare lo stato di fosforilazione delle proteine, tra cui Bzrap1, con conseguente aumento dell'attività funzionale se Bzrap1 è un substrato o è regolato dalla segnalazione mediata da PKC. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
L'8-bromo-cAMP è un analogo del cAMP permeabile alle cellule che attiva la protein chinasi A (PKA). Se l'attività di Bzrap1 è modulata attraverso la fosforilazione dipendente dalla PKA, l'8-Bromo-cAMP porterebbe al potenziamento della funzione di Bzrap1 aumentando la sua fosforilazione attraverso l'attivazione della PKA. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina è un attivatore dell'adenilil ciclasi, che porta a un aumento dei livelli di cAMP intracellulare e alla successiva attivazione della PKA cAMP-dipendente. Se Bzrap1 fa parte della via di segnalazione del cAMP, la forskolina potrebbe aumentare indirettamente la sua attività funzionale attraverso processi mediati dalla PKA. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
La ionomicina è uno ionoforo di calcio che aumenta i livelli di calcio intracellulare. Può attivare le protein chinasi e le fosfatasi calcio-dipendenti, il che può migliorare l'attività funzionale di Bzrap1 se è regolata da meccanismi di segnalazione calcio-dipendenti. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La tapsigargina è un potente inibitore dell'ATPasi del Ca2+ del reticolo sarcoplasmatico/endoplasmatico (SERCA), con conseguente aumento dei livelli di calcio citosolico. Se Bzrap1 è attivata da vie calcio-dipendenti, la thapsigargina potrebbe aumentare indirettamente la sua attività elevando il calcio intracellulare. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acido okadaico è un potente inibitore delle fosfatasi proteiche PP1 e PP2A. Inibendo queste fosfatasi, l'acido okadaico può portare ad un aumento della fosforilazione e dell'attivazione di Bzrap1, se normalmente viene de-fosforilato da PP1 o PP2A. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
La bisindolilmaleimide I è un inibitore specifico della PKC. L'inibizione della PKC può portare all'alterazione dei percorsi di segnalazione a valle e potrebbe potenzialmente potenziare l'attività di Bzrap1 se Bzrap1 è coinvolto nei percorsi che vengono de-repressi con l'inibizione della PKC. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG è un composto polifenolico del tè verde con vari effetti biologici, tra cui l'inibizione delle chinasi. Se Bzrap1 è regolato da chinasi che sono bersaglio dell'EGCG, potrebbe portare al potenziamento dell'attività di Bzrap1 attraverso l'inibizione delle chinasi regolatrici negative. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Il db-cAMP è un altro analogo del cAMP permeabile alle cellule che attiva la PKA, imitando l'azione del cAMP. Se Bzrap1 è attivato dalla fosforilazione dipendente dalla PKA, il db-cAMP potrebbe potenziare la sua attività aumentando la segnalazione della PKA. | ||||||