BRPF3 Inibitori

I comuni inibitori di BRPF3 includono, ma non sono limitati a (+/-)-JQ1, GSK 525762A, PFI-1 CAS 1403764-72-6, UNC 1215 CAS 1415800-43-9 e (5-Bromopiridina-3-il)(4-(pirrolidina-1-il)piperidina-1-il)metanone CAS 1314241-44-5.

Gli inibitori di BRPF3 si concentrano prevalentemente sulla modulazione dei processi di rimodellamento della cromatina in cui BRPF3 svolge un ruolo integrale. Data la struttura a bromodominio di BRPF3, diversi inibitori hanno come bersaglio le bromodomini, sia direttamente associate a BRPF3 che a proteine correlate. Composti come JQ1, I-BET762 e PFI-1 sono noti inibitori della bromodomina BET. Queste sostanze chimiche possono legarsi alle tasche della bromodina, interrompendo le interazioni proteina-proteina vitali per la modulazione della cromatina. Questa interazione può avere un impatto diretto sulla funzione di proteine come BRPF3 che hanno una struttura a bromodominio. Analogamente, OF-1 e TP-472, che hanno come bersaglio le bromodomini di BRPF1 e BRPF2, possono influenzare indirettamente BRPF3, date le associazioni funzionali tra queste proteine.

Per ampliare ulteriormente l'orizzonte degli inibitori di BRPF3, sono stati evidenziati composti come UNC1215 e UNC669. Queste sostanze inibiscono le proteine L3MBTL, anch'esse coinvolte nella regolazione della cromatina. Influenzando queste vie, è possibile ottenere una modulazione indiretta dei processi associati a BRPF3. Inoltre, molecole come MS023, EPZ011989, A-366 ed EPZ020411 hanno come bersaglio vari modificatori della cromatina, tra cui PRMT e metiltransferasi.