Date published: 2025-10-26

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BRAG2 Inibitori

I comuni inibitori di BRAG2 includono, ma non sono limitati a, Brefeldin A CAS 20350-15-6, SecinH3 CAS 853625-60-2, ML 141 CAS 71203-35-5, EHT 1864 CAS 754240-09-0 e ZCL278 CAS 587841-73-4.

Gli inibitori di BRAG2 appartengono a una classe chimica distintiva che svolge un ruolo fondamentale nella regolazione dei processi di traffico di membrana intracellulare. BRAG2 sta per Bin/Amphiphysin/Rvs (BAR) e per Rho GTPase-activating protein 2, contenente il dominio di omologia pleckstrin (PH). BRAG2, noto anche come IQSEC1, è un fattore di scambio di nucleotidi di guanina (GEF) che attiva in modo specifico la piccola GTPasi Arf6. Arf6, un membro della famiglia dei fattori di ADP-ribosilazione (Arf), è un modulatore chiave degli eventi di traffico di membrana, tra cui l'endocitosi, l'esocitosi e il riciclo delle vescicole. Gli inibitori di BRAG2 esercitano i loro effetti bloccando selettivamente l'attività catalitica di BRAG2, impedendo così il processo di scambio di nucleotidi necessario per l'attivazione di Arf6. Gli inibitori di BRAG2 sono caratterizzati dalla capacità di interagire con i domini BAR e PH di BRAG2, interrompendo la conformazione della proteina e ostacolando la sua attività GEF. Il dominio BAR facilita il rilevamento della curvatura della membrana, mentre il dominio PH contribuisce al reclutamento e all'ancoraggio della membrana. Interferendo con questi domini critici, gli inibitori di BRAG2 agiscono come modulatori molecolari, influenzando l'intricato meccanismo della dinamica della membrana cellulare. Di conseguenza, questi inibitori sono promettenti per svelare le complessità dei percorsi di traffico intracellulare, offrendo approfondimenti sui processi cellulari fondamentali che regolano il trasporto vescicolare e il rimodellamento della membrana. Lo sviluppo e lo studio degli inibitori di BRAG2 contribuiscono in modo significativo al campo più ampio della biologia cellulare, facendo luce sui meccanismi molecolari che sono alla base della compartimentazione cellulare e delle dinamiche di membrana.

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