BC018465 Inibitori

I comuni inibitori del BC018465 includono, ma non sono limitati a, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamicina CAS 53123-88-9, U-0126 CAS 109511-58-2 e SB 203580 CAS 152121-47-6.

Gli inibitori chimici di BC018465 funzionano attraverso vari meccanismi per diminuirne l'attività. Wortmannin e LY294002 sono entrambi inibitori della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K) e, ostacolando la PI3K, possono ridurre l'attività della protein-chinasi B (Akt) a valle. Dato che Akt è spesso responsabile della fosforilazione di una miriade di proteine, la sua inibizione può portare direttamente a una diminuzione dell'attività di BC018465, supponendo che BC018465 sia una di queste proteine influenzate da Akt. Analogamente, la rapamicina agisce sul bersaglio meccanico della rapamicina (mTOR), una molecola centrale della via di segnalazione mTOR. L'inibizione di mTOR da parte della Rapamicina impedirebbe l'attivazione di BC018465 se questo dipende da segnali che sono tipicamente veicolati attraverso mTOR. U0126 ha come bersaglio MEK1/2, che si trova a monte della chinasi ERK1/2. L'inibizione di MEK1/2 porta di conseguenza a una diminuzione dell'attività di ERK1/2 e, se la funzione di BC018465 dipende dalla fosforilazione di ERK1/2, U0126 provocherebbe una diminuzione della sua attività.

Su un altro fronte, SB203580 inibisce specificamente la p38 MAP chinasi, determinando una diminuzione della fosforilazione dei substrati coinvolti nella via di risposta allo stress della p38 MAPK. L'attività di BC018465 diminuirebbe se facesse parte di questa via. La staurosporina ha come bersaglio diverse chinasi, il che potrebbe portare a una riduzione diffusa dell'attività delle chinasi, comprese quelle che potrebbero fosforilare BC018465. PP2 si concentra sull'inibizione delle tirosin-chinasi della famiglia Src, che possono interrompere le vie dipendenti dalla tirosin-fosforilazione e diminuire l'attività di BC018465 se è regolato da Src-chinasi. PD168393, un inibitore irreversibile della tirosin-chinasi dell'EGFR, porterebbe a una diminuzione dell'attività di BC018465 se è regolato dalla segnalazione dell'EGFR. In modo simile, SP600125 inibisce JNK, che è coinvolto nelle risposte allo stress e nell'apoptosi, e ridurrebbe la funzione di BC018465 se fa parte della via di JNK.