Axl Inibitori
Gli inibitori comuni di Axl includono, a titolo esemplificativo, BMS 777607 CAS 1025720-94-8, 4,4'-Bis(4-aminofenossi)bifenile CAS 13080-85-8 e Bemcentinib CAS 1037624-75-1.
La classe degli inibitori di Axl comprende piccole molecole progettate per colpire selettivamente Axl, una tirosin-chinasi recettoriale implicata in vari processi cellulari, tra cui proliferazione, sopravvivenza e migrazione. Questi inibitori interferiscono con l'autofosforilazione di Axl e con le vie di segnalazione a valle, interrompendo le funzioni cellulari associate alla disregolazione di Axl. Tra i principali membri di questa classe vi sono BGB324 (R428), TP-0903 e SGI-7079, ognuno dei quali esercita effetti inibitori sull'attività della chinasi Axl. Il BGB324 (R428), un composto rappresentativo, si lega al dominio chinasi di Axl, inibendo la sua autofosforilazione e la conseguente segnalazione. Questa interruzione ha un impatto sui processi cellulari, fornendo ai ricercatori uno strumento per esplorare il ruolo di Axl in malattie come il cancro. Analogamente, TP-0903 e SGI-7079 hanno come bersaglio Axl e le chinasi correlate, influenzando le cascate di segnalazione e le dinamiche cellulari associate alla disregolazione di Axl.
Altri membri della classe degli inibitori di Axl, tra cui R428 cloridrato, Bemcentinib (R428, BGB324) mesilato, UNC2025 e UNC21461, condividono meccanismi d'azione simili. Interferiscono con l'attività della chinasi Axl, fornendo ai ricercatori uno strumento completo per analizzare i contributi specifici di Axl ai processi cellulari ed esplorare le implicazioni nelle malattie in cui la disregolazione di Axl svolge un ruolo cruciale. Questi inibitori di Axl, tra cui NPS-1034, BMS-777607, R428 dicloruro, UNC2025 cloridrato, UNC3230 e UNC21461, ampliano il repertorio di strumenti a disposizione dei ricercatori.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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BMS 777607 | 1025720-94-8 | sc-364438 sc-364438A | 10 mg 50 mg | $392.00 $1244.00 | 1 | |
BMS 777607 agisce come inibitore selettivo della tirosin-chinasi recettoriale AXL, interrompendo le sue vie di segnalazione. Questo composto presenta un'affinità di legame unica, stabilizzando la conformazione inattiva di AXL e impedendo l'attivazione a valle. Il suo profilo cinetico rivela una rapida associazione e una prolungata dissociazione, consentendo un'efficace modulazione delle risposte cellulari. Interferendo con i processi mediati da AXL, altera le interazioni molecolari chiave che influenzano la sopravvivenza e la proliferazione cellulare. | ||||||
4,4′-Bis(4-aminophenoxy)biphenyl | 13080-85-8 | sc-267771 | 5 g | $100.00 | ||
Il 4,4'-Bis(4-aminofenossi)bifenile funziona come un potente modulatore dell'attività del recettore AXL, mostrando una capacità distintiva di alterare la conformazione del recettore. La sua struttura molecolare facilita il legame idrogeno specifico e le interazioni π-π stacking, aumentando la stabilità del legame. La cinetica di reazione del composto indica una notevole velocità di formazione del complesso, che influenza le cascate di segnalazione a valle. Questo comportamento unico gli consente di interrompere efficacemente i meccanismi cellulari mediati da AXL, influenzando vari processi biologici. | ||||||
Bemcentinib | 1037624-75-1 | sc-507363 | 10 mg | $900.00 | ||
BGB324, noto anche come R428, è un piccolo inibitore molecolare che ha come bersaglio Axl e altre tirosin-chinasi recettoriali della famiglia TAM. Legandosi al dominio della chinasi, BGB324 inibisce l'autofosforilazione e la segnalazione a valle, portando a una riduzione dell'attività di Axl. | ||||||