AT1a Inibitori

I comuni inibitori dell'AT1a includono, ma non solo, il Losartan CAS 114798-26-4, il Valsartan CAS 137862-53-4, il Telmisartan CAS 144701-48-4, l'Eprosartan CAS 133040-01-4 e l'Irbesartan CAS 138402-11-6.

Gli inibitori chimici di AT1a funzionano legandosi selettivamente al recettore dell'angiotensina II di tipo 1 (AT1R), che è fondamentale per l'attivazione di questa proteina da parte dell'angiotensina II. Il Losartan e il suo metabolita attivo, EXP3174, inibiscono in modo competitivo l'AT1a, impedendo l'attivazione del recettore, fondamentale per il ruolo di segnalazione dell'AT1a. Analogamente, il valsartan e l'eprosartan agiscono come bloccanti competitivi, inibendo selettivamente l'AT1a occupando l'AT1R e impedendo così all'angiotensina II di legarsi e attivare il recettore. Questi inibitori assicurano che l'interazione tipica del recettore con il suo ligando naturale, l'angiotensina II, sia impedita, inibendo di fatto la normale via di trasduzione del segnale che l'AT1a avvierebbe.

Altri inibitori, come Telmisartan, Irbesartan e Candesartan, condividono questo meccanismo, agendo come antagonisti dell'AT1a legandosi all'AT1R. Essi producono lo stesso risultato di impedire la normale funzione del recettore, che è essenziale per la segnalazione mediata da AT1a. Composti come l'olmesartan e il suo metabolita attivo, olmesartan medoxomil, agiscono in modo simile: il metabolita è la forma attiva che interagisce con l'AT1R per inibire l'AT1a. Anche azilsartan, fimasartan e L-158.809 inibiscono l'AT1a bloccando il recettore dell'angiotensina II di tipo 1, che è parte integrante della funzionalità dell'AT1a. Inoltre, Saprisartan si aggiunge a questo gruppo di inibitori antagonizzando l'AT1R, bloccando così l'interazione del recettore con l'angiotensina II e la successiva attivazione, con conseguente inibizione dell'attività della proteina. Ognuno di questi inibitori garantisce che l'AT1a non sia in grado di svolgere il suo ruolo nella trasduzione del segnale, impedendo la necessaria attivazione del recettore da parte del suo ligando, l'angiotensina II.