Arylsulfatase E Inibitori

Gli inibitori comuni dell'arilsolfatasi E includono, ma non solo, la suramina sodica CAS 129-46-4, la tricostatina A CAS 58880-19-6, il clorato di sodio CAS 7775-09-9, il fluoruro di dansile CAS 34523-28-9 e il condroitin solfato bovino CAS 9007-28-7.

Gli inibitori dell'arilsolfatasi E comprendono una vasta gamma di composti chimici progettati per ostacolare il processo di desolfatazione dell'enzima. I loro meccanismi di inibizione possono essere classificati in vie dirette e indirette. Gli inibitori diretti, come la suramina, la PAP e il fluoruro di dansile, intervengono legandosi ai siti attivi o di legame del substrato dell'enzima. La suramina, ad esempio, offre un'inibizione competitiva, mentre il legame irreversibile del fluoruro di dansile porta alla cessazione della funzione di ARSL.

Gli inibitori indiretti, invece, esercitano i loro effetti alterando le condizioni cellulari o colpendo vie accessorie. Per esempio, la tricostatina A può portare a una potenziale downregulation dell'espressione di ARSL, mentre il clorato di sodio e la clorochina possono alterare il milieu cellulare - il primo riducendo la disponibilità di substrato e la seconda influenzando il pH lisosomiale, un parametro critico per la funzionalità di ARSL. L'idrogeno solforato e il molibdato, invece, possono modulare l'attività di ARSL alterandone lo stato di solfatazione o legandosi direttamente all'enzima, rispettivamente. Un sottoinsieme di questi inibitori, come il condroitin solfato e l'arilammina, dimostra un'inibizione competitiva, agendo potenzialmente come substrati esca e ostacolando così le interazioni tipiche di ARSL. Nel frattempo, composti come l'ossido di fenilarsina e l'Aerosol OT presentano uno spettro di inibizione più ampio, interessando non solo ARSL ma anche altre solfatasi.