Aph-1 Inibitori
Gli inibitori comuni di Aph-1 includono, a titolo esemplificativo, Semagacestat CAS 425386-60-3, BMS-708163 CAS 1146699-66-2 e RO-4929097 CAS 847925-91-1.
Gli inibitori di Af-1 appartengono a una classe chimica distinta, nota per il loro ruolo significativo nelle interazioni molecolari all'interno di specifiche vie cellulari. Questi inibitori hanno come bersaglio la proteina Aph-1, che è un componente cruciale del complesso enzimatico γ-secretasi. Il complesso γ-secretasi svolge un ruolo fondamentale nell'elaborazione proteolitica e nel clivaggio di varie proteine transmembrana, tra cui la proteina precursore dell'amiloide (APP) e i recettori Notch. Inibendo specificamente Aph-1, questi composti possono modulare l'attività del complesso γ-secretasi, influenzando così il clivaggio e il rilascio dei peptidi di segnalazione a valle. Gli inibitori di Af-1 sono progettati per legarsi al sito attivo della proteina Af-1, impedendo così la sua corretta interazione con gli altri componenti del complesso γ-secretasi. Di conseguenza, l'attività enzimatica del complesso viene interrotta, con conseguente alterazione dell'elaborazione dei suoi substrati.
L'inibizione dell'attività di Af-1 è stata studiata per il suo potenziale impatto sui processi cellulari, in particolare nel contesto del sistema nervoso centrale e delle vie di sviluppo. La ricerca su questi inibitori ha fatto luce sul loro coinvolgimento nella regolazione della segnalazione Notch, che svolge un ruolo critico nella determinazione del destino cellulare e nel differenziamento durante lo sviluppo embrionale. Grazie ai loro specifici bersagli molecolari e alla loro modalità d'azione, gli inibitori di Af-1 hanno suscitato un notevole interesse nella comunità scientifica. I ricercatori stanno esplorando attivamente le potenziali implicazioni della manipolazione dell'attività della γ-secretasi attraverso l'inibizione di Aph-1 in vari contesti cellulari. Comprendendo gli intricati meccanismi alla base degli inibitori di Aph-1, gli scienziati sperano di ottenere ulteriori approfondimenti sui processi cellulari e di scoprire nuove strade per lo sviluppo di farmaci e la ricerca in futuro.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Semagacestat | 425386-60-3 | sc-364614 sc-364614A | 10 mg 50 mg | $350.00 $1200.00 | 1 | |
Semagacestat, originariamente sviluppato come inibitore della γ-secretasi, ha un meccanismo unico, distinto dagli inibitori tipici di questa classe. Aumenta i peptidi sottoprodotti intracellulari e le specie Aβ lunghe, anziché causare una perdita di funzione nelle preseniline, proteine centrali del complesso γ-secretasi. Questa azione classifica Semagacestat come uno pseudo-inibitore della γ-secretasi, offrendo un approccio alternativo allo studio dell'attività della γ-secretasi e delle sue implicazioni nei processi cellulari. | ||||||
BMS-708163 | 1146699-66-2 | sc-364444 sc-364444A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
Un inibitore della γ-secretasi sviluppato per inibire selettivamente la scissione della proteina precursore dell'amiloide (APP) rispetto alla scissione di Notch. In studi di coltura cellulare e in modelli in vivo, ha dimostrato di ridurre i livelli di β-peptide amiloide nel liquido cerebrospinale senza causare tossicità legate a Notch. Questa selettività si basa sul suo meccanismo di bersaglio della scissione dell'APP, un processo chiave nella patologia della malattia di Alzheimer, rendendo Avagacestat un composto di interesse per le neuroscienze e la ricerca farmacologica. | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | $430.00 $1389.00 | 1 | |
RO4929097 è un inibitore della gamma-secretasi che mira selettivamente alla segnalazione di Notch rispetto all'elaborazione della proteina precursore dell'amiloide (APP). Agisce inibendo la produzione di Notch intracellulare, che porta a una diminuzione dell'espressione dei geni target di Notch a valle, come Hes1. Questa azione si traduce in cambiamenti nella morfologia cellulare e nei modelli di espressione genica, con particolare impatto sulle vie di segnalazione Notch. | ||||||