Date published: 2025-10-16

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APC16 Inibitori

I comuni inibitori dell'APC16 includono, ma non solo, l'Actinomicina D CAS 50-76-0, la Cicloeximide CAS 66-81-9, la Rapamicina CAS 53123-88-9, la Doxorubicina CAS 23214-92-8 e la Mitomicina C CAS 50-07-7.

Gli inibitori di APC16 sono una classe di composti chimici specificamente progettati per colpire e inibire la proteina APC16, che è una subunità del complesso anafasico/ciclosoma (APC/C). L'APC/C è un complesso E3 ubiquitina ligasi cruciale che svolge un ruolo vitale nella regolazione del ciclo cellulare, in particolare durante la transizione dalla metafase all'anafase. APC16, come una delle subunità di questo complesso, è coinvolto nel corretto assemblaggio e nella funzione di APC/C. Contribuisce al riconoscimento e all'ubiquitinazione delle proteine bersaglio, marcandole per la degradazione da parte del proteasoma, essenziale per la progressione ordinata del ciclo cellulare. Gli inibitori di APC16 si legano a siti specifici della proteina APC16, interrompendo la sua interazione con altre subunità dell'APC/C o interferendo con il suo ruolo nel riconoscimento dei substrati e nell'ubiquitinazione. Questa inibizione può compromettere la funzione complessiva del complesso APC/C, portando a un'interruzione della degradazione regolata di proteine chiave del ciclo cellulare.La struttura chimica e le proprietà degli inibitori di APC16 sono state accuratamente progettate per garantire un'elevata specificità ed efficacia nel colpire la proteina APC16. Questi inibitori sono spesso progettati per interagire in modo preciso con le regioni di APC16 coinvolte nelle interazioni proteina-proteina o nei processi catalitici del complesso APC/C. Ad esempio, gli inibitori possono includere gruppi idrofobici che si inseriscono in tasche di legame non polari o gruppi polari e carichi che formano legami idrogeno o interazioni ioniche con residui aminoacidici critici all'interno di APC16. Inoltre, gli inibitori sono ottimizzati per la solubilità, la stabilità e la biodisponibilità, per garantire che possano raggiungere e legarsi efficacemente ad APC16 nell'ambiente cellulare. Le cinetiche di legame, come i tassi di associazione e dissociazione tra l'inibitore e APC16, sono fattori critici che influenzano la potenza e la durata dell'inibizione. Studiando le interazioni tra gli inibitori di APC16 e il complesso APC/C, i ricercatori possono acquisire preziose conoscenze sui meccanismi di regolazione del ciclo cellulare e sulle implicazioni più ampie del ruolo di APC16 nel mantenimento dell'omeostasi cellulare. La comprensione di queste interazioni è essenziale per chiarire i complessi processi che regolano la divisione cellulare e la degradazione controllata dei regolatori del ciclo cellulare.

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