Gli inibitori di Ang-1 (Angiopoietina-1) sono una classe di composti chimici che mirano specificamente alla proteina Angiopoietina-1, un regolatore critico dello sviluppo e del rimodellamento vascolare. L'Ang-1 è noto per legarsi al recettore Tie2, un recettore tirosin-chinasico espresso prevalentemente sulle cellule endoteliali. Questa interazione attiva le vie di segnalazione che promuovono la stabilità e l'integrità dei vasi sanguigni. Gli inibitori di Ang-1 interrompono la sua capacità di legarsi al recettore Tie2, modulando così i percorsi di segnalazione che Ang-1 influenza. Bloccando o alterando l'interazione Ang-1/Tie2, questi inibitori possono avere un impatto sul comportamento delle cellule endoteliali, compresi gli aspetti della migrazione cellulare, dell'adesione e della maturazione dei vasi. La diversità strutturale degli inibitori di Ang-1 consente vari meccanismi d'azione. Alcuni inibitori sono piccole molecole che si legano direttamente alla proteina Ang-1, impedendo la sua interazione con Tie2 occupando domini di legame critici. Altri possono agire come modulatori allosterici, alterando la conformazione della proteina e riducendo la sua capacità di agganciare il recettore. Inoltre, gli inibitori basati su peptidi o analoghi ingegnerizzati possono imitare alcune caratteristiche di Ang-1, inibendo in modo competitivo la funzione naturale della proteina. Questi inibitori forniscono strumenti preziosi per studiare i percorsi di segnalazione regolati dall'Ang-1, in particolare nei processi che coinvolgono la biologia vascolare. Grazie all'uso degli inibitori dell'Ang-1, i ricercatori possono approfondire i meccanismi molecolari che regolano la formazione, la stabilità e il mantenimento dei vasi, nonché il modo in cui le cellule endoteliali rispondono alle sollecitazioni ambientali e biochimiche.
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