AMPKα1 Inibitori
Gli inibitori comuni dell'AMPKα1 includono, ma non solo, BML-275 CAS 866405-64-3, STO-609 CAS 52029-86-4, Salicilato di sodio CAS 54-21-7, Acido oleanolico CAS 508-02-1 e PX-478 CAS 685898-44-6.
Gli inibitori di AMPKα1 costituiscono una classe chimica distinta di composti progettati per colpire selettivamente la subunità alfa-1 dell'enzima AMP-activated protein kinase (AMPK). L'AMPK, una proteina chinasi serina/treonina altamente conservata, è un regolatore fondamentale dell'omeostasi energetica cellulare. La sua attivazione avviene in risposta a condizioni di bassa energia quando i livelli intracellulari di adenosina monofosfato (AMP) aumentano, indicando la necessità di una maggiore produzione di energia. All'interno del complesso AMPK, la subunità alfa-1 si distingue come subunità catalitica responsabile della fosforilazione dei bersagli a valle, influenzando così vari processi metabolici come il metabolismo del glucosio e dei lipidi. Gli inibitori dell'AMPKα1, ostacolando l'attività di questa subunità catalitica, hanno il potenziale di interrompere il normale funzionamento del complesso AMPK. Questa interruzione può portare ad alterazioni nella capacità del complesso di rispondere in modo appropriato ai cambiamenti dello stato energetico cellulare.
L'indagine sugli inibitori dell'AMPKα1 offre preziose indicazioni sugli intricati meccanismi che regolano il bilancio energetico e il metabolismo cellulare. Scoprire il ruolo dell'AMPK nella regolazione energetica ha implicazioni più ampie per la comprensione di condizioni fisiologiche e patologiche, in particolare i disturbi metabolici e il cancro. Questi inibitori, puntando selettivamente la subunità alfa-1, rappresentano una strada per esplorare le funzioni specifiche dell'AMPKα1 e il suo impatto sui processi cellulari. Tuttavia, è fondamentale riconoscere che le applicazioni e le implicazioni degli inibitori dell'AMPKα1 sono ancora aree di ricerca in corso. Sebbene questi composti siano promettenti per contribuire alla comprensione della regolazione energetica cellulare, i loro ruoli precisi in vari contesti fisiologici e patologici devono ancora essere completamente chiariti.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
BML-275 è uno degli inibitori di PRKAA1 più noti e utilizzati. Inizialmente è stato sviluppato come inibitore della BMP (proteina morfogenetica dell'osso), ma in seguito si è scoperto che inibisce l'AMPK puntando il dominio chinasi della PRKAA1. | ||||||
STO-609 | 52029-86-4 | sc-507444 | 5 mg | $140.00 | ||
STO-609 è un inibitore specifico di CaMKK2 (protein chinasi chinasi 2 dipendente da calcio/calmodulina), che inibisce indirettamente l'attivazione di PRKAA1, poiché CaMKK2 è una delle chinasi a monte che fosforila e attiva AMPK. | ||||||
Sodium Salicylate | 54-21-7 | sc-3520 sc-3520A sc-3520B sc-3520C | 1 g 25 g 500 g 1 kg | $10.00 $25.00 $80.00 $136.00 | 8 | |
È stato riportato che il salicilato di sodio, un componente dell'aspirina, attiva l'AMPK inibendo il complesso mitocondriale I, ma può anche influenzare l'attività di PRKAA1. | ||||||
Oleanolic Acid | 508-02-1 | sc-205775 sc-205775A | 100 mg 500 mg | $84.00 $296.00 | 8 | |
È stato dimostrato che l'acido oleanolico, un triterpenoide naturale, inibisce l'attività dell'AMPK, compresa la PRKAA1. | ||||||
PX-478 | 685898-44-6 | sc-507409 | 10 mg | $175.00 | ||
Il PX-478 è un inibitore del fattore 1-alfa (HIF-1α), che è stato segnalato per sopprimere l'attività di AMPK, compresa quella di PRKAA1. | ||||||