αENaC Attivatori
I comuni attivatori di αENaC includono, ma non solo, l'aldosterone CAS 52-39-1, il desametasone CAS 50-02-2, l'idrocortisone CAS 50-23-7, il fludrocortisone CAS 127-31-1 e la naringenina CAS 480-41-1.
Gli attivatori dell'αENaC rappresentano una serie di entità chimiche diverse, caratterizzate dalla capacità di modulare l'attività del canale epiteliale del sodio (αENaC) nelle cellule epiteliali renali. L'αENaC, un attore critico nell'omeostasi del sodio renale, funge da mediatore primario del riassorbimento del sodio nel nefrone distale. Tra gli attivatori identificati, l'amiloride e il benzamil, classificati come diuretici risparmiatori di potassio, coinvolgono indirettamente l'αENaC alterando l'equilibrio del sodio nel nefrone distale. Questi composti ottengono questa modulazione inibendo il riassorbimento del sodio o bloccando direttamente le ENaC, culminando in una maggiore espressione e attività di αENaC. Contemporaneamente, ormoni come l'aldosterone, l'idrocortisone e il fludrocortisone agiscono come attivatori diretti, coinvolgendo l'αENaC attraverso il legame con i recettori mineralcorticoidi. Questa interazione innesca una cascata che porta all'upregolazione trascrizionale di αENaC, favorendo un maggiore riassorbimento del sodio.
I glucocorticoidi, rappresentati dal desametasone e dall'idrocortisone, adottano un meccanismo di attivazione indiretto influenzando l'espressione di proteine regolatrici, compresa l'inibizione di NF-κB. In modo simile, la naringenina e il resveratrolo, classificati rispettivamente come flavonoidi e polifenoli, attivano indirettamente l'αENaC attraverso l'inibizione della SGK1, una chinasi che regola negativamente l'ENaC. Questa modulazione indiretta allevia i vincoli inibitori su αENaC, con conseguente aumento dell'espressione e dell'attività. Lo spironolattone, un antagonista dell'aldosterone, introduce un'attivazione indiretta di αENaC impedendo gli effetti dell'aldosterone. Questa alterazione del bilancio del sodio amplifica successivamente l'espressione e l'attività di αENaC. I diuretici dell'ansa, esemplificati da torasemide e bumetanide, attivano indirettamente l'αENaC promuovendo la diuresi, innescando un aumento della secrezione di aldosterone e il conseguente potenziamento dell'espressione e dell'attività di αENaC. Nel complesso, questa serie di attivatori di αENaC fornisce preziose informazioni sugli intricati meccanismi di regolazione dell'equilibrio del sodio nelle cellule epiteliali renali. I meccanismi sfaccettati utilizzati da queste sostanze chimiche sottolineano la complessità delle reti di regolazione che orchestrano l'omeostasi elettrolitica nel rene, offrendo potenziali strade per lo sviluppo di modulatori mirati al riassorbimento del sodio nel nefrone distale.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Aldosterone | 52-39-1 | sc-210774 sc-210774A sc-210774B sc-210774C sc-210774D sc-210774E | 2 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $254.00 $209.00 $311.00 $1520.00 $3014.00 $7487.00 | 1 | |
L'aldosterone, un ormone mineralocorticoide, attiva direttamente l'αENaC legandosi ai recettori mineralocorticoidi nelle cellule tubulari renali. Questo legame induce una upregolazione trascrizionale di αENaC, aumentando la sua espressione e potenziando il riassorbimento del sodio. L'azione specifica dell'aldosterone sui recettori mineralocorticoidi nel nefrone distale evidenzia il suo ruolo centrale nella modulazione diretta dell'attività di αENaC, nella promozione della ritenzione di sodio e nel mantenimento dell'omeostasi elettrolitica. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
Il desametasone, un glucocorticoide sintetico, attiva indirettamente l'αENaC modulando l'espressione delle proteine regolatrici. Ciò comporta l'inibizione di NF-κB, un fattore di trascrizione che regola negativamente αENaC. Sopprimendo NF-κB, il desametasone allevia il vincolo inibitorio su αENaC, portando a un aumento dell'espressione e dell'attività. | ||||||
Hydrocortisone | 50-23-7 | sc-300810 | 5 g | $100.00 | 6 | |
L'idrocortisone, un glucocorticoide naturale, attiva indirettamente l'αENaC modulando l'espressione delle proteine regolatrici. Ciò comporta l'inibizione di NF-κB, un fattore di trascrizione che regola negativamente αENaC. Sopprimendo NF-κB, l'idrocortisone allevia il vincolo inibitorio su αENaC, determinandone un aumento dell'espressione e dell'attività. | ||||||
Fludrocortisone | 127-31-1 | sc-207690 | 50 mg | $445.00 | ||
Il fludrocortisone, un mineralocorticoide sintetico, attiva direttamente αENaC legandosi ai recettori mineralocorticoidi nelle cellule tubulari renali. Questo legame induce una upregulation trascrizionale di αENaC, aumentando la sua espressione e potenziando il riassorbimento del sodio. L'azione specifica del fludrocortisone sui recettori mineralocorticoidi nel nefrone distale evidenzia il suo ruolo centrale nella modulazione diretta dell'attività di αENaC, nella promozione della ritenzione di sodio e nel mantenimento dell'omeostasi elettrolitica. | ||||||
Naringenin | 480-41-1 | sc-219338 | 25 g | $245.00 | 11 | |
La naringenina, un flavonoide, attiva indirettamente αENaC inibendo SGK1, una chinasi che regola negativamente ENaC. Sopprimendo l'attività di SGK1, la naringenina allevia il vincolo inibitorio su αENaC, portando ad un aumento dell'espressione e dell'attività. Questa interazione con SGK1 sottolinea il ruolo della naringenina nella modulazione della funzione di αENaC, fornendo una via unica per la regolazione del riassorbimento del sodio nelle cellule epiteliali renali. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Il resveratrolo, un polifenolo, attiva indirettamente αENaC inibendo SGK1, una chinasi che regola negativamente ENaC. Sopprimendo l'attività di SGK1, il resveratrolo allevia il vincolo inibitorio su αENaC, portando ad un aumento dell'espressione e dell'attività. Questa interazione con SGK1 sottolinea il ruolo del Resveratrolo nella modulazione della funzione di αENaC, fornendo una via unica per la regolazione del riassorbimento del sodio nelle cellule epiteliali renali. | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
Lo spironolattone, un antagonista dell'aldosterone, attiva indirettamente l'αENaC bloccando gli effetti dell'aldosterone. Inibendo l'aldosterone, lo spironolattone riduce il riassorbimento del sodio e aumenta l'espressione e l'attività di αENaC. Questo antagonismo dell'aldosterone mette in evidenza la capacità dello Spironolattone di alterare il bilancio del sodio e di modulare la funzione di αENaC nelle cellule epiteliali renali, fornendo una via unica per la regolazione del riassorbimento del sodio nel nefrone distale. | ||||||
Torsemide | 56211-40-6 | sc-213059 | 10 mg | $260.00 | ||
La torasemide, un diuretico dell'ansa, attiva indirettamente αENaC promuovendo la diuresi. L'aumento dell'escrezione di sodio e acqua comporta una riduzione del volume sanguigno e della gittata cardiaca, con conseguente aumento della secrezione di aldosterone. L'aumento dell'aldosterone aumenta l'espressione e l'attività di αENaC, promuovendo il riassorbimento del sodio. L'impatto della torasemide sull'equilibrio generale dei fluidi e degli elettroliti sottolinea il suo ruolo nella modulazione indiretta della funzione di αENaC nelle cellule epiteliali renali. | ||||||
Bumetanide (Ro 10-6338) | 28395-03-1 | sc-200727 sc-200727A | 1 g 5 g | $107.00 $224.00 | 9 | |
La bumetanide, un diuretico dell'ansa, attiva indirettamente l'αENaC promuovendo la diuresi. L'aumento dell'escrezione di sodio e acqua comporta una riduzione del volume sanguigno e della gittata cardiaca, con conseguente aumento della secrezione di aldosterone. L'aumento dell'aldosterone aumenta l'espressione e l'attività di αENaC, promuovendo il riassorbimento del sodio. L'impatto della bumetanide sull'equilibrio generale dei fluidi e degli elettroliti sottolinea il suo ruolo nella modulazione indiretta della funzione di αENaC nelle cellule epiteliali renali. | ||||||