Gli inibitori dell'ALKBH6 comprendono una serie di composti che possono influenzare indirettamente l'attività dell'enzima puntando ai cofattori e ai substrati necessari per la sua funzione o influenzando i livelli globali di metilazione. Questi composti non sono inibitori di ALKBH6 in senso tradizionale; piuttosto, interferiscono con l'attività dell'enzima alterandone l'ambiente biochimico. Composti come Methylstat e ML324 sono noti per colpire altri enzimi coinvolti nella metilazione, ma il loro effetto su ALKBH6 potrebbe essere dedotto dal ruolo dell'enzima nell'elaborazione di substrati metilati. Modulando il paesaggio della metilazione all'interno della cellula, questi composti possono influire indirettamente sulla funzione di ALKBH6.
IOX1, succinato, dimetilossalilglicina (DMOG), N-ossalilglicina (NOG) e piridina-2,4-dicarbossilato sono inibitori delle diossigenasi 2-ossoglutarato-dipendenti. Questi composti competono con i cofattori dell'enzima o li imitano, riducendo l'attività dell'ALKBH6 e limitando il suo accesso ai substrati necessari. Questa classe di inibitori dimostra la strategia di colpire la dipendenza di un enzima dai cofattori per ottenere un'inibizione indiretta. Ciclopirox e Deferiprone funzionano come chelanti del ferro e poiché ALKBH6, come altri membri della famiglia AlkB, è un enzima dipendente dal Fe(II)/2-ossoglutarato, questi composti possono ridurre l'attività dell'enzima chelando il ferro di cui ha bisogno. Analogamente, l'acido 2,4-piridindicarbossilico può inibire i metalloenzimi chelando gli ioni metallici. Inibitori chimici specifici di ALKBH6 (AlkB homolog 6) non sono stati identificati o caratterizzati in modo distinto. L'ALKBH6 fa parte della famiglia delle diossigenasi AlkB ed è coinvolta nell'elaborazione delle lesioni dell'RNA metilato e del DNA.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Succinic acid | 110-15-6 | sc-212961B sc-212961 sc-212961A | 25 g 500 g 1 kg | $44.00 $74.00 $130.00 | ||
Inibitore competitivo per gli enzimi dipendenti dal 2-ossoglutarato; un eccesso di succinato può inibire ALKBH6 competendo con il 2-ossoglutarato. | ||||||
Dimethyloxaloylglycine (DMOG) | 89464-63-1 | sc-200755 sc-200755A sc-200755B sc-200755C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $82.00 $295.00 $367.00 $764.00 | 25 | |
Inibisce le prolil-idrossilasi, che possono anche inibire indirettamente l'ALKBH6 competendo con il suo cofattore 2-ossoglutarato. | ||||||
GSK-J4 | 1373423-53-0 | sc-507551 | 100 mg | $1275.00 | ||
Un inibitore dell'istone demetilasi, che potrebbe influenzare l'attività di ALKBH6 agendo sui livelli di metilazione globale. | ||||||
Ciclopirox | 29342-05-0 | sc-217893 | 25 mg | $207.00 | 2 | |
Un chelante del ferro in grado di inibire diverse diossigenasi 2-ossoglutarato-dipendenti, potenzialmente in grado di influenzare indirettamente ALKBH6. | ||||||
Deferiprone | 30652-11-0 | sc-211220 sc-211220A | 1 g 5 g | $122.00 $131.00 | 5 | |
Un altro chelante del ferro che potrebbe inibire indirettamente ALKBH6 riducendo la disponibilità di ferro, un cofattore necessario per la sua attività. | ||||||