Aldose Reductase Inibitori
I comuni inibitori dell'aldoso-reduttasi includono, ma non sono limitati a, Epalrestat CAS 82159-09-9, Alrestatina CAS 51411-04-2, Statil CAS 72702-95-5, 2-Chloro-1-(4-fluorobenzyl)benzimidazole CAS 84946-20-3 e EBPC CAS 57056-57-2.
L'aldoso reduttasi è un enzima coinvolto prevalentemente nella via dei polioli, svolgendo un ruolo critico nella conversione del glucosio in sorbitolo. L'attività di questo enzima è fondamentale nei processi cellulari, in particolare in condizioni di iperglicemia, dove la disponibilità di glucosio supera la richiesta metabolica, portando a un aumento del flusso attraverso la via dei polioli. L'aldoso reduttasi facilita la prima fase di questa via, riducendo gli zuccheri aldosi alla loro forma alcolica corrispondente, utilizzando il NADPH come agente riducente. Questa reazione biochimica è essenziale per l'osmoregolazione delle cellule, poiché l'accumulo di sorbitolo può influenzare l'osmolarità cellulare e contribuire a varie disfunzioni cellulari. L'enzima è espresso in modo ubiquitario in molti tessuti, tra cui il cristallino dell'occhio, i nervi, i reni e i vasi sanguigni, dove la sua attività è legata alla gestione metabolica del glucosio e all'attenuazione dello stress osmotico indotto dall'iperglicemia.
L'inibizione dell'aldoso reduttasi è stata ampiamente studiata, concentrandosi sull'interruzione della via del poliolo per prevenire o attenuare gli effetti negativi dell'eccesso di sorbitolo intracellulare. Le strategie di inibizione sono incentrate sul blocco del sito attivo dell'enzima, impedendo il legame dei suoi substrati di zucchero aldoso. Questo obiettivo può essere raggiunto attraverso la progettazione di molecole che imitano la struttura dei substrati o dei prodotti naturali dell'enzima, inibendo così in modo competitivo l'enzima occupando il suo sito attivo. Sono stati esplorati anche inibitori non competitivi, che si legano a siti diversi dal sito attivo, inducendo cambiamenti conformazionali che riducono l'affinità dell'enzima per i suoi substrati. Questi meccanismi di inibizione sono fondamentali per comprendere il ruolo dell'enzima nella fisiologia cellulare e per esplorare le vie biochimiche coinvolte nella gestione dei livelli di glucosio intracellulare. Lo studio dell'aldoso reduttasi e della sua inibizione comprende un'area significativa della ricerca biochimica, incentrata sulla delucidazione della relazione struttura-funzione dell'enzima, sulla dinamica della sua interazione con gli inibitori e sul suo impatto sull'omeostasi cellulare in condizioni di alterazione del metabolismo del glucosio.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Epalrestat | 82159-09-9 | sc-218319 | 10 mg | $200.00 | 2 | |
L'epalrestat è un altro inibitore dell'aldoso riduttasi utilizzato nel trattamento della neuropatia diabetica. Agisce riducendo la conversione del glucosio in sorbitolo. | ||||||
Alrestatin | 51411-04-2 | sc-201443 sc-201443A | 10 mg 50 mg | $113.00 $510.00 | ||
L'alrestatina è un inibitore dell'aldoso reduttasi che è stato utilizzato nella ricerca per studiare il ruolo dell'aldoso reduttasi nella cataratta diabetica. | ||||||
Statil | 72702-95-5 | sc-361367 | 100 mg | $235.00 | 1 | |
Ponalrestat è un potente inibitore dell'aldoso reduttasi che è stato valutato per il suo potenziale terapeutico nella neuropatia diabetica. | ||||||
2-Chloro-1-(4-fluorobenzyl)benzimidazole | 84946-20-3 | sc-206422 | 1 g | $130.00 | ||
Il 2-cloro-1-(4-fluorobenzil)benzimidazolo presenta notevoli interazioni con l'aldoso reduttasi, principalmente attraverso i suoi sostituenti alogeni, che aumentano l'affinità di legame. Le proprietà elettroniche uniche del composto facilitano la modulazione della cinetica enzimatica, alterando potenzialmente l'accessibilità al substrato. La struttura rigida del benzimidazolo promuove interazioni efficaci di stacking con i residui aromatici nel sito attivo, influenzando l'efficienza catalitica. Le caratteristiche strutturali distinte di questo composto possono anche avere un impatto sulla dinamica conformazionale, influenzando la regolazione dell'enzima. | ||||||
EBPC | 57056-57-2 | sc-203572 sc-203572A | 10 mg 50 mg | $115.00 $485.00 | ||
L'EBPC dimostra una capacità unica di interagire con l'aldoso reduttasi attraverso i suoi gruppi funzionali specifici, che creano un ambiente favorevole al legame enzima-substrato. La configurazione sterica del composto consente un orientamento ottimale all'interno del sito attivo, aumentando i tassi di turnover catalitico. Inoltre, le sue caratteristiche di sottrazione di elettroni possono influenzare lo stato redox dell'enzima, alterando potenzialmente i percorsi di reazione. La presenza di più sostituenti contribuisce alla sua spiccata flessibilità conformazionale, influenzando l'attività complessiva dell'enzima. | ||||||
TCS PIM-1 4a | 438190-29-5 | sc-296450 sc-296450A | 10 mg 50 mg | $64.00 $346.00 | ||
Il TCS PIM-1 4a presenta una notevole specificità per l'aldoso reduttasi, facilitata da motivi strutturali unici che stabilizzano le interazioni con l'enzima. La sua struttura rigida promuove un efficace allineamento del substrato, aumentando l'affinità di legame. La capacità del composto di modulare la dinamica conformazionale dell'enzima può portare a profili cinetici alterati, influenzando i tassi di reazione. Inoltre, le sue proprietà elettroniche uniche possono influenzare il meccanismo catalitico dell'enzima, fornendo approfondimenti sulla canalizzazione dei substrati e sulla formazione dei prodotti. | ||||||
Tolrestat | 82964-04-3 | sc-474725 | 10 mg | $250.00 | ||
Il tolrestat è un altro inibitore dell'aldoso riduttasi che è stato testato per i suoi effetti sulle complicanze diabetiche. | ||||||
Benfotiamine | 22457-89-2 | sc-204639 sc-204639A | 250 mg 1 g | $51.00 $168.00 | ||
Pur non essendo un inibitore diretto dell'aldoso reduttasi, la benfotiamina è un derivato sintetico della tiamina (vitamina B1) che può inibire l'attivazione dell'enzima e prevenire l'accumulo di sorbitolo. | ||||||