Ah Receptor Inibitori

I comuni inibitori del recettore Ah includono, ma non solo, il 3',4'-Dimetossiflavone CAS 4143-62-8, la floretina CAS 60-82-2, la quercetina CAS 117-39-5, il kaempferolo CAS 520-18-3 e il D,L-sulforafano CAS 4478-93-7.

Il recettore degli idrocarburi arilici (AhR) è un fattore di trascrizione attivato da un ligando, appartenente alla famiglia delle proteine a elica-loop-elica di base (bHLH). Trovato nel citoplasma allo stato inattivo, l'AhR si lega a una varietà di tossine ambientali e ligandi endogeni. Quando si lega al ligando, l'AhR trasloca nel nucleo, dove si dimerizza con il recettore nucleare degli idrocarburi arilici (ARNT). Questo dimero si lega poi a specifiche sequenze di DNA chiamate elementi di risposta agli xenobiotici (XRE), portando alla trascrizione di vari geni bersaglio. Uno dei geni bersaglio più noti è il citocromo P450 1A1 (CYP1A1), che svolge un ruolo fondamentale nel metabolismo e nella detossificazione di numerosi xenobiotici. La via AhR è evolutivamente conservata ed è stata coinvolta in una miriade di processi biologici, tra cui la proliferazione cellulare, la differenziazione e la modulazione della risposta immunitaria.

Gli inibitori del recettore Ah sono composti chimici specificamente progettati per modulare l'attività dell'AhR. Questi inibitori funzionano principalmente impedendo il legame dei ligandi all'AhR, bloccandone così l'attivazione. Alcuni inibitori del recettore Ah possono legarsi direttamente al dominio di legame del ligando dell'AhR, rendendolo inaccessibile. Altri potrebbero interferire con la capacità dell'AhR di traslocare nel nucleo o con la sua successiva dimerizzazione con ARNT. Inoltre, alcuni inibitori potrebbero interrompere gli eventi di segnalazione a valle dell'attivazione dell'AhR, come il legame del complesso AhR-ARNT alle XRE.