Gli attivatori di AGA sono una classe eterogenea di composti chimici che influenzano varie vie di segnalazione cellulare, portando a una maggiore attività funzionale di AGA. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) e la forskolina sono composti che attivano rispettivamente la PKC e l'adenililciclasi. Il PMA imita l'attivatore fisiologico del diacilglicerolo, coinvolgendo e attivando la PKC, che potrebbe fosforilare l'AGA o le proteine che ne modulano l'attività, portando a un aumento della funzione enzimatica dell'AGA. La forskolina aumenta i livelli intracellulari di cAMP, che attiva la PKA, influenzando AGA attraverso la fosforilazione di AGA stesso o di componenti regolatori che possono aumentarne l'efficienza catalitica.
I calcio-ionofori come la ionomicina e l'A23187 aumentano il calcio intracellulare, attivando le protein-chinasi calcio-dipendenti che sono in grado di potenziare l'attività di AGA. Ciò potrebbe derivare dalla fosforilazione diretta di AGA o dalla modificazione di proteine all'interno di complessi di segnalazione associati ad AGA. Gli inibitori delle fosfatasi proteiche, come l'acido okadaico e la calicolina A, aumentano i livelli di fosforilazione delle proteine cellulari, tra cui AGA o i suoi interattori, potenziando così indirettamente l'attività di AGA. Composti come la staurosporina e la bisindolilmaleimide I, pur essendo inibitori delle chinasi, possono indirettamente portare al potenziamento dell'attività di AGA modulando l'attività di chinasi specifiche o alterando l'equilibrio delle vie di segnalazione che controllano la funzione di AGA. La staurosporina, a basse dosi, attiva selettivamente alcune isoforme di PKC che potrebbero potenziare l'attività di AGA. La bisindolilmaleimide I, pur essendo un inibitore della PKC, può determinare un'attivazione compensatoria di vie alternative che portano all'attivazione di AGA.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA è un analogo del diacilglicerolo (DAG) che attiva direttamente la protein chinasi C (PKC). L'attivazione della PKC potenzia AGA fosforilandola o le proteine associate, che possono alterare l'affinità del substrato o la localizzazione cellulare. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La Ionomicina è uno ionoforo di calcio che aumenta i livelli di calcio intracellulare, che può attivare le protein chinasi calcio-dipendenti. Queste chinasi possono poi fosforilare AGA o i suoi partner interagenti, aumentando l'attività enzimatica di AGA. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina stimola direttamente l'adenilil ciclasi, aumentando i livelli di AMP ciclico (cAMP). L'aumento del cAMP attiva la PKA, che può fosforilare AGA o le proteine regolatrici che controllano l'attività di AGA. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
L'A23187 è un altro ionoforo del calcio che aumenta la concentrazione intracellulare di calcio, in modo simile alla Ionomicina, portando indirettamente all'attivazione di AGA attraverso vie sensibili al calcio. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acido okadaico è un inibitore delle fosfatasi proteiche 1 e 2A, con conseguente aumento dei livelli di fosforilazione delle proteine. Questo può potenziare indirettamente l'attività di AGA, impedendo la de-fosforilazione di AGA o di proteine correlate. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La tapigargina inibisce l'ATPasi del Ca2+ del reticolo sarcoplasmatico/endoplasmatico (SERCA), determinando un aumento dei livelli di calcio citosolico e la successiva attivazione delle chinasi calcio-dipendenti che possono potenziare l'attività di AGA. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
La calicolina A, come l'acido okadaico, è un potente inibitore delle fosfatasi proteiche. Questo porta a uno stato di fosforilazione prolungata delle proteine, potenzialmente in grado di potenziare l'attività dell'AGA con meccanismi simili. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
La bisindolilmaleimide I inibisce specificamente la PKC. Questo potrebbe portare a uno spostamento delle vie di segnalazione cellulare che compensano attivando AGA attraverso chinasi o vie alternative. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
L'anisomicina è un inibitore della sintesi proteica che attiva le protein chinasi attivate dallo stress (SAPK). Questa attivazione può portare indirettamente alla fosforilazione e al potenziamento dell'attività di AGA. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporina è un inibitore di chinasi ad ampio spettro, ma a basse dosi attiva selettivamente alcune isoforme di PKC. Questa attivazione selettiva può potenziare l'attività di AGA attraverso vie mediate da PKC. |