AFF4 Inibitori

Gli inibitori AFF4 più comuni includono, ma non solo, il flavopiridolo CAS 146426-40-6, (+/-)-JQ1, l'I-BET 151 cloridrato CAS 1300031-49-5 (sale non HCl), il triptolide CAS 38748-32-2 e il DRB CAS 53-85-0.

Los inhibidores de AFF4 son una clase de compuestos químicos que se dirigen específicamente e inhiben la función de la proteína AFF4, que forma parte de la familia AF4/FMR2 de coactivadores transcripcionales. La AFF4 desempeña un papel crucial en la regulación de la expresión génica al facilitar el ensamblaje y la función del complejo de superelongación (SEC). El SEC es esencial para controlar la fase de elongación de la transcripción por la ARN polimerasa II, garantizando que los genes se transcriban correcta y eficazmente. El AFF4 actúa como una proteína de andamiaje, reclutando a otros componentes clave del SEC a sus posiciones apropiadas en los genes en transcripción activa. Al inhibir el AFF4, estos compuestos interfieren en el proceso normal de elongación transcripcional, proporcionando un medio para estudiar cómo se regula la expresión génica en esta fase.La investigación con inhibidores del AFF4 ofrece valiosos conocimientos sobre la dinámica del control transcripcional, en particular durante la fase de elongación, en la que convergen muchos mecanismos reguladores para garantizar una expresión génica precisa. La inhibición de AFF4 permite a los investigadores examinar cómo las alteraciones en el SEC afectan a la transcripción de genes específicos, en particular los implicados en respuestas rápidas a estímulos externos. Además, los inhibidores de AFF4 se utilizan para explorar el papel más amplio de los coactivadores transcripcionales en las redes de regulación génica, ofreciendo pistas sobre cómo las células afinan sus programas de expresión génica en diferentes contextos, como durante el desarrollo o las respuestas al estrés. Al estudiar los efectos de la inhibición de AFF4, los científicos también pueden investigar la coordinación entre la elongación de la transcripción y otros procesos asociados a la cromatina, como la modificación de histonas y la remodelación de la cromatina, que configuran aún más el paisaje transcripcional de las células.