Adenosine A2A-R Attivatori
Gli attivatori comuni dell'adenosina A2A-R includono, ma non solo, la 2-cloroadenosina CAS 146-77-0, il dipiridamolo CAS 58-32-2 e la teofillina CAS 58-55-9.
Il recettore dell'adenosina A2A (A2A-R) è un recettore accoppiato a proteine G (GPCR) che svolge un ruolo centrale nella segnalazione purinergica. Presente sulla superficie di vari tipi di cellule, soprattutto nel cervello, questo recettore è attivato principalmente dal nucleoside endogeno, l'adenosina. Il legame dell'adenosina con l'A2A-R innesca una cascata di eventi intracellulari, mediati principalmente dall'attivazione dell'adenilato ciclasi e dal conseguente aumento dei livelli di AMP ciclico (cAMP). L'A2A-R si distingue per la sua capacità di modulare la neurotrasmissione, soprattutto nel contesto della segnalazione della dopamina e del glutammato. Inoltre, questo recettore è coinvolto in diversi processi fisiologici, tra cui la regolazione dell'infiammazione, della vasodilatazione e dell'aggregazione piastrinica. Il suo intricato coinvolgimento in una moltitudine di vie cellulari dimostra l'importanza dell'A2A-R nel mantenimento dell'omeostasi cellulare e sistemica.
Gli attivatori dell'Adenosina A2A-R, spesso definiti agonisti, sono molecole o composti che potenziano l'attività o l'espressione dell'A2A-R. Questi attivatori funzionano sia imitando l'azione dell'adenosina, portando all'attivazione del recettore, sia upregolando l'espressione dell'A2A-R, aumentando così la sua sensibilità all'adenosina. La presenza di attivatori di A2A-R può amplificare gli eventi di segnalazione a valle associati all'attivazione del recettore, influenzando una serie di processi cellulari regolati dalla segnalazione purinergica. Approfondire la conoscenza degli attivatori A2A-R permette di comprendere le sfumature della segnalazione dell'adenosina e le sue implicazioni più ampie per la comunicazione cellulare. Mentre la comunità scientifica continua a esplorare la vasta rete dei GPCR, il ruolo dell'A2A-R e dei suoi attivatori emerge come un capitolo affascinante nella storia dinamica della segnalazione cellulare.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
2-Chloroadenosine | 146-77-0 | sc-203768 | 50 mg | $101.00 | 1 | |
La 2-cloroadenosina agisce come agonista selettivo per il recettore dell'adenosina A2A, mostrando una capacità unica di stabilizzare la conformazione attiva del recettore. Le sue modifiche strutturali migliorano il legame a idrogeno e le interazioni idrofobiche con i siti specifici del recettore, promuovendo un'efficace trasduzione del segnale. Il composto presenta una cinetica rapida, che consente una rapida attivazione del recettore, mentre la sua distinta architettura molecolare influenza le vie a valle, incidendo sul comportamento e sulle risposte cellulari. | ||||||
CGS 21680 Hydrochloride | 124431-80-7 | sc-211062 sc-211062A | 10 mg 50 mg | $286.00 $1024.00 | 7 | |
Il cloridrato CGS 21680 è un agonista potente e selettivo per il recettore dell'adenosina A2A, caratterizzato dalla capacità di indurre cambiamenti conformazionali che favoriscono l'attivazione del recettore. La sua struttura molecolare unica facilita le interazioni specifiche con la tasca di legame del recettore, migliorando l'affinità e la selettività. Le rapide cinetiche di associazione e dissociazione del composto consentono una segnalazione efficiente, mentre la sua distinta stereochimica influenza l'accoppiamento del recettore e le vie effettrici a valle, modulando le risposte cellulari. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
L'adenosina, come modulatore del recettore A2A, presenta dinamiche di legame uniche che promuovono l'attivazione del recettore attraverso meccanismi allosterici. La sua conformazione strutturale consente legami idrogeno specifici e interazioni idrofobiche all'interno del sito attivo del recettore, aumentando la selettività. La rapida cinetica del composto facilita una rapida trasduzione del segnale, mentre il suo ruolo nella modulazione delle vie intracellulari sottolinea la sua influenza sull'omeostasi cellulare e sulla regolazione energetica. | ||||||
2-Hexynyl-5′-N-ethylcarboxamidoadenosine | 141018-30-6 | sc-206449 | 5 mg | $439.00 | ||
La 2-esinil-5′-N-etilcarboxamidoadenosina agisce come agonista selettivo per il recettore A2A, mostrando una capacità unica di stabilizzare le conformazioni del recettore che favoriscono l'accoppiamento con la proteina G. La sua catena alifatica allungata aumenta la lipofilia, favorendo la permeabilità della membrana e facilitando l'aggancio efficace del recettore. Le distinte interazioni molecolari del composto, tra cui l'impilamento π-π e le forze di van der Waals, contribuiscono alla sua specificità ed efficacia nel modulare le vie di segnalazione a valle. | ||||||
Regadenoson | 313348-27-5 | sc-222245 | 5 mg | $255.00 | ||
Regadenoson è un agonista selettivo per il recettore dell'adenosina A2A, caratterizzato dalla capacità unica di indurre l'attivazione del recettore attraverso un meccanismo di legame distinto. Le sue caratteristiche strutturali consentono un'interazione ottimale con i siti allosterici del recettore, migliorando l'efficienza della trasduzione del segnale. Il composto presenta una cinetica rapida, che facilita il rapido coinvolgimento del recettore e la modulazione della segnalazione a valle. Inoltre, le sue proprietà idrofile contribuiscono alla sua solubilità, influenzando la sua distribuzione nei sistemi biologici. | ||||||
5′-N-Ethylcarboxamidoadenosine | 35920-39-9 | sc-291071 sc-291071A sc-291071B | 10 mg 15 mg 50 mg | $82.00 $158.00 $226.00 | ||
La 5'-N-Etilcarbossamidoadenosina agisce come agonista selettivo per il recettore dell'adenosina A2A, distinguendosi per l'esclusiva affinità di legame che promuove cambiamenti conformazionali del recettore. Questo composto si impegna in specifiche interazioni idrofobiche e di legame a idrogeno, migliorando l'attivazione del recettore. Il suo profilo cinetico rivela una velocità moderata di associazione e dissociazione, che consente una segnalazione prolungata. Le caratteristiche polari del composto influenzano le sue dinamiche di interazione all'interno degli ambienti cellulari, incidendo sui percorsi a valle. | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
Inibisce la captazione dell'adenosina, aumentando i livelli extracellulari e influenzando potenzialmente l'espressione di A2A-R. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
Come la caffeina, è un antagonista non selettivo dei recettori dell'adenosina; potrebbe influenzare l'espressione di A2A-R. | ||||||