Adenosine A1-R Inibitori
Gli inibitori comuni dell'adenosina A1-R includono, a titolo esemplificativo, la caffeina CAS 58-08-2, il PSB 1115 CAS 409344-71-4, la caffeina-d9 CAS 72238-85-8, la 7-cloro-4-idrossi-2-fenil-1,8-naftiridina CAS 286411-09-4 e il PD 116,948 CAS 102146-07-6.
Gli inibitori del recettore dell'adenosina A1 appartengono a una classe chimica distinta di composti che interagiscono principalmente con il recettore dell'adenosina A1 (A1AR) e lo modulano all'interno del corpo umano. Questi inibitori sono caratterizzati dalla capacità di legarsi selettivamente all'A1AR, un membro della famiglia dei recettori dell'adenosina, che svolge un ruolo cruciale in vari processi fisiologici. L'A1AR è un recettore accoppiato a proteine G che si trova prevalentemente nel cervello, nel cuore e in altri tessuti. È coinvolto nella regolazione della neurotrasmissione, della funzione cardiaca e del tono vascolare, il che lo rende un bersaglio interessante per l'intervento farmacologico. Gli inibitori del recettore dell'adenosina A1 sono progettati per bloccare o attenuare in modo specifico l'attivazione di questo recettore da parte del suo ligando endogeno, l'adenosina.
Strutturalmente, gli inibitori del recettore dell'adenosina A1 possono variare ampiamente, comprendendo diversi scaffold chimici. Tuttavia, condividono un farmacoforo comune che consente loro di legarsi al sito attivo dell'A1AR, impedendo così al recettore di rispondere ai segnali dell'adenosina. In questo modo, questi inibitori possono modificare vari processi fisiologici controllati dall'A1AR, come il rilascio di neurotrasmettitori, la frequenza cardiaca e la costrizione dei vasi sanguigni. Questa classe farmacologica di composti ha suscitato un notevole interesse nel campo dello sviluppo di farmaci grazie alla loro capacità di modulare le risposte mediate dall'adenosina in modo altamente selettivo, offrendo la possibilità di mettere a punto specifiche funzioni fisiologiche per la ricerca.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
1,3-Diethyl-8-phenylxanthine | 75922-48-4 | sc-213504 | 100 mg | $320.00 | ||
La 1,3-dietil-8-fenilxantina è un antagonista selettivo del recettore dell'adenosina A1, che si distingue per la sua capacità di interrompere le vie di segnalazione mediate dall'adenosina. Il gruppo fenile del composto aumenta le interazioni idrofobiche, contribuendo alla sua affinità di legame. La sua conformazione strutturale unica consente di creare ostacoli sterici specifici, influenzando gli stati di attivazione del recettore. Inoltre, la cinetica di interazione del composto rivela un rapido tasso di dissociazione, facilitando la modulazione dinamica delle risposte recettoriali. | ||||||
Istradefylline | 155270-99-8 | sc-488406 | 1 g | $311.00 | 1 | |
Originariamente sviluppato come antagonista del recettore A2A per la malattia di Parkinson, KW-6002 può anche influenzare indirettamente l'espressione di A1-R. | ||||||
Sulmazole | 73384-60-8 | sc-236956 | 50 mg | $209.00 | ||
Il sulmazolo agisce come antagonista selettivo del recettore dell'adenosina A1, distinguendosi per la sua particolare flessibilità conformazionale che facilita interazioni di legame specifiche. Il suo design molecolare consente un adattamento unico all'interno della tasca di legame del recettore, promuovendo la formazione di un complesso stabile. Il composto presenta una notevole affinità per il recettore, con una rapida velocità di dissociazione che ne influenza la farmacodinamica. Inoltre, le caratteristiche elettroniche del sulmazolo modulano i cambiamenti conformazionali del recettore, influenzando le vie di segnalazione intracellulare. | ||||||
CGS 15943 | 104615-18-1 | sc-203544 sc-203544A | 10 mg 50 mg | $87.00 $398.00 | 4 | |
Il CGS 15943 è un agonista potente e selettivo del recettore dell'adenosina A1, caratterizzato dalla capacità di indurre cambiamenti conformazionali nel recettore al momento del legame. Questo composto presenta un'elevata affinità di legame, che porta a un'attivazione prolungata del recettore. Le sue caratteristiche strutturali uniche migliorano le interazioni con i residui aminoacidici chiave, facilitando le cascate di segnalazione a valle. Il profilo cinetico del composto rivela una lenta velocità di dissociazione, che contribuisce all'impegno prolungato del recettore e alla modulazione delle risposte cellulari. | ||||||