Gli attivatori di ADCK1 costituirebbero una classe di composti chimici specificamente progettati per aumentare l'attività della proteina chinasi ADCK1. L'ADCK1, o chinasi 1 contenente il dominio aarF, appartiene a una famiglia di protein chinasi atipiche che condividono un dominio aarF distinto. A differenza delle protein chinasi convenzionali, ADCK1 e i suoi omologhi sono stati meno caratterizzati e sono considerati atipici a causa delle loro caratteristiche di sequenza e strutturali uniche. La funzione biologica precisa di ADCK1 non è ben definita, ma si ipotizza che svolga un ruolo nei processi cellulari attraverso la fosforilazione dei substrati, che potrebbe potenzialmente coinvolgere bersagli non canonici a causa della sua natura atipica. Gli attivatori che hanno come bersaglio ADCK1 mirano a potenziare la sua attività chinasica, potenzialmente promuovendo la sua attività di fosforilazione, stabilizzando la sua conformazione attiva o facilitando la sua interazione con i substrati o le proteine regolatrici.
La scoperta e l'ottimizzazione degli attivatori di ADCK1 comporterà probabilmente una combinazione di approcci di modellazione in silico e di screening empirico. La modellazione molecolare potrebbe fornire indicazioni sulla struttura tridimensionale di ADCK1, rivelando potenziali siti di legame per gli attivatori e informando la progettazione di molecole che potrebbero inserirsi in questi siti. Queste previsioni in silico verrebbero integrate da campagne di screening ad alto rendimento per testare empiricamente librerie di piccole molecole sulla loro capacità di aumentare l'attività chinasica di ADCK1. Tali screening potrebbero prevedere l'utilizzo di ADCK1 ricombinante in saggi enzimatici in grado di rilevare eventi di fosforilazione, oppure potrebbero utilizzare saggi basati su cellule in cui è possibile monitorare gli effetti a valle dell'attivazione di ADCK1.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva direttamente l'adenilato ciclasi, aumentando i livelli di cAMP nelle cellule. L'aumento di cAMP può aumentare l'attività della protein chinasi A (PKA), che potrebbe fosforilare e quindi aumentare l'attività di ADCK1 come parte della sua regolazione nella segnalazione cellulare. | ||||||
A-769662 | 844499-71-4 | sc-203790 sc-203790A sc-203790B sc-203790C sc-203790D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $180.00 $726.00 $1055.00 $3350.00 $5200.00 | 23 | |
A-769662 è un attivatore della proteina chinasi attivata dall'AMP (AMPK). Poiché l'AMPK può influenzare diversi bersagli a valle coinvolti nell'omeostasi energetica cellulare, l'attivazione dell'AMPK potrebbe potenziare l'attività di ADCK1 influenzando il suo stato di fosforilazione in risposta ai livelli di energia cellulare. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La ionomicina è uno ionoforo di calcio che aumenta la concentrazione di calcio intracellulare e può attivare le protein chinasi calcio/calmodulina-dipendenti. Queste chinasi possono poi aumentare l'attività di ADCK1 attraverso la fosforilazione o influenzando la sua interazione con altre proteine cellulari. | ||||||
Calcium dibutyryladenosine cyclophosphate | 362-74-3 | sc-482205 | 25 mg | $147.00 | ||
Il dibutirril-cAMP, un analogo del cAMP, può permeare le membrane cellulari e imitare l'azione del cAMP endogeno, attivando così la PKA. L'attivazione della PKA può portare alla fosforilazione e al potenziamento dell'attività di ADCK1 all'interno dei suoi percorsi di segnalazione. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) è un analogo del diacilglicerolo che attiva la proteina chinasi C (PKC). L'attivazione della PKC può portare alla fosforilazione di ADCK1, aumentando potenzialmente la sua attività in risposta alla segnalazione di secondi messaggeri. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Il resveratrolo è noto per attivare le sirtuine, in particolare la SIRT1, che può deacetilare le proteine e influenzare la loro funzione. L'attivazione di SIRT1 potrebbe portare alla deacetilazione di ADCK1, potenzialmente migliorando la sua attività attraverso cambiamenti nella stabilità o nelle interazioni della proteina. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
L'8-Bromoadenosina 3',5'-monofosfato ciclico (8-Br-cAMP) è un analogo stabile del cAMP che attiva la PKA. Attraverso l'attivazione della PKA, questo composto potrebbe potenziare l'attività di ADCK1 attraverso la fosforilazione e la regolazione all'interno dei percorsi cAMP-dipendenti. | ||||||
ZM 241385 | 139180-30-6 | sc-361421 sc-361421A | 5 mg 25 mg | $90.00 $349.00 | 1 | |
ZM-241385 agisce come antagonista del recettore A2A dell'adenosina, portando potenzialmente ad un aumento dell'attività dell'adenilato ciclasi e al conseguente accumulo di cAMP. L'aumento di cAMP potrebbe attivare la PKA, che a sua volta potrebbe fosforilare l'ADCK1, potenziandone l'attività. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Il cloruro di litio può inibire la GSK-3, che può portare alla stabilizzazione e all'attivazione di varie proteine. L'inibizione di GSK-3 potrebbe portare a un cambiamento nell'attività di ADCK1, alterando l'equilibrio di fosforilazione che controlla la funzione di ADCK1. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
È stato dimostrato che la curcumina attiva l'AMPK, che potrebbe influenzare vari percorsi metabolici e potenzialmente potenziare l'attività di ADCK1 attraverso alterazioni del bilancio energetico cellulare e promuovendo la fosforilazione di ADCK1. | ||||||