Gli inibitori chimici di ACOT5, un enzima chiave nel metabolismo degli acidi grassi, comprendono un gruppo eterogeneo di composti che interferiscono con vari aspetti della sintesi e della degradazione dei lipidi. Il triclosan è uno di questi inibitori, che può interrompere le vie di sintesi dei lipidi e quindi interferire con la funzionalità di ACOT5. Prendendo di mira gli enzimi a monte di ACOT5, come l'enoil-acil carrier protein reduttasi, il triclosan riduce la disponibilità di acil-CoA, che sono substrati necessari per l'attività enzimatica di ACOT5. Analogamente, l'Orlistat, un inibitore della lipasi, limita la scomposizione dei grassi, diminuendo di conseguenza i livelli di acidi grassi liberi e dei loro derivati acilici per l'azione di ACOT5. Ciò si traduce in una ridotta capacità di ACOT5 di svolgere il proprio ruolo nel metabolismo degli acidi grassi.
Inoltre, la triacsina C e la cerulenina agiscono a monte inibendo la sintetasi degli acil-CoA a catena lunga e la sintetasi degli acidi grassi, rispettivamente. Queste azioni si traducono in una diminuzione del pool di molecole di acil-CoA da idrolizzare da parte di ACOT5. La perexilina e l'etomoxir, entrambi inibitori della carnitina palmitoiltransferasi 1 (CPT1), alterano l'assorbimento e l'ossidazione mitocondriale degli acidi grassi. Questo può portare a un accumulo di acil-CoA nel citosol e, se da un lato può suggerire una maggiore disponibilità di substrato per ACOT5, dall'altro può portare a uno scenario di inibizione a feedback in cui l'enzima viene sopraffatto dall'eccesso di acil-CoA. In modo simile, i tiazolidinedioni, attraverso l'attivazione di PPAR-gamma, possono modulare la concentrazione cellulare di acidi grassi e dei relativi derivati del coenzima A, influenzando così indirettamente l'attività di ACOT5. GSK2194069 e C75, entrambi inibitori della sintasi degli acidi grassi, riducono la sintesi degli acidi grassi, determinando una concomitante diminuzione dei substrati di acil-CoA per ACOT5. L'AICAR, attivando la proteina chinasi attivata dall'AMP, sposta il metabolismo cellulare verso l'ossidazione degli acidi grassi e lontano dalla lipogenesi, diminuendo di fatto il pool di acil-CoA. Infine, l'Oxfenicina inibisce la carnitina acetiltransferasi, che potrebbe alterare l'equilibrio acil-CoA/CoA e potenzialmente ostacolare l'attività di ACOT5 attraverso meccanismi di competizione con il substrato o di inibizione a feedback.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triclosan | 3380-34-5 | sc-220326 sc-220326A | 10 g 100 g | $138.00 $400.00 | ||
Il triclosan può inibire ACOT5 interferendo con i percorsi di sintesi lipidica. L'ACOT5, essendo un'acil-CoA tioesterasi, è fondamentale per l'idrolisi degli acil-CoA in acidi grassi liberi e CoA, una fase importante nel metabolismo degli acidi grassi. Il triclosan, noto per inibire l'enoil-acil proteina reduttasi coinvolta nella sintesi degli acidi grassi, potrebbe ridurre la disponibilità di acil-CoA, riducendo così indirettamente la disponibilità del substrato ACOT5 e inibendo la sua attività. | ||||||
Lipase Inhibitor, THL | 96829-58-2 | sc-203108 | 50 mg | $51.00 | 7 | |
L'orlistat, un inibitore della lipasi, può inibire indirettamente l'ACOT5 riducendo la scomposizione dei grassi, il che potrebbe abbassare i livelli di acidi grassi e dei corrispondenti acil-CoA, substrati dell'ACOT5. Ciò potrebbe comportare una diminuzione dell'attività di ACOT5 a causa della mancanza di disponibilità di substrato. | ||||||
Triacsin C Solution in DMSO | 76896-80-5 | sc-200574 sc-200574A | 100 µg 1 mg | $149.00 $826.00 | 14 | |
La triacsina C inibisce l'acil-CoA sintetasi a catena lunga, responsabile della conversione degli acidi grassi liberi in acil-CoA grassi substrati per ACOT5. L'inibizione di questo enzima diminuirebbe la disponibilità di substrati di acil-CoA per ACOT5, inibendo così funzionalmente l'attività di ACOT5. | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | $158.00 $306.00 $1186.00 | 9 | |
La cerulenina inibisce la sintasi degli acidi grassi, determinando una diminuzione della sintesi degli acidi grassi. Poiché l'ACOT5 è coinvolto nell'idrolisi degli acil-CoA, una riduzione della sintesi degli acidi grassi porterebbe probabilmente a una diminuzione dei livelli di acil-CoA, inibendo indirettamente l'ACOT5 attraverso la limitazione del suo substrato. | ||||||
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | $148.00 $496.00 | 3 | |
L'etomoxir inibisce la CPT1, in modo simile alla perexilina. Inibendo la CPT1, l'etomoxir può diminuire l'ossidazione degli acidi grassi, aumentando potenzialmente i livelli di acil-CoA nel citosol, il che potrebbe portare a un'inibizione a feedback dell'ACOT5, che potrebbe non essere in grado di elaborare in modo efficiente gli acil-CoA in eccesso. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
I tiazolidinedioni attivano PPAR-gamma, un recettore nucleare che regola l'immagazzinamento degli acidi grassi e il metabolismo del glucosio. L'attivazione di PPAR-gamma può alterare il metabolismo degli acidi grassi, diminuendo potenzialmente la disponibilità di substrati di acil-CoA per ACOT5 e quindi inibendo indirettamente l'attività dell'enzima. | ||||||
Lonafarnib | 193275-84-2 | sc-482730 sc-482730A | 5 mg 10 mg | $173.00 $234.00 | ||
C75 è un inibitore sintetico della sintasi degli acidi grassi e, inibendo la produzione di acidi grassi, C75 ridurrebbe la disponibilità di substrato per ACOT5, inibendo così indirettamente l'attività dell'enzima. | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
L'AICAR è un attivatore della protein chinasi attivata dall'AMP (AMPK). Quando viene attivata, l'AMPK può aumentare l'ossidazione degli acidi grassi e inibire la lipogenesi, il che potrebbe ridurre il pool citosolico di acil-CoA, i substrati dell'ACOT5, inibendo indirettamente la sua attività enzimatica. | ||||||