AChRβ Attivatori

Gli attivatori AChRβ comuni includono, ma non solo, Carbachol CAS 51-83-2, Vareniclina Lattam CAS 873302-30-8, Lobelina cloridrato CAS 134-63-4, Citisina CAS 485-35-8 e Sazetidina A diidrocloruro CAS 820231-95-6.

I composti classificati come attivatori AChRβ hanno la capacità di legarsi direttamente ai recettori nicotinici dell'acetilcolina a vari livelli di selettività ed efficacia. Questi attivatori comprendono agonisti completi e parziali che possono legarsi al sito ortosterico del recettore, dove l'acetilcolina si lega naturalmente, o a siti allosterici, causando un cambiamento conformazionale della proteina del recettore e determinando l'apertura del canale ionico. L'apertura del canale ionico porta a un afflusso di cationi, come il sodio o il calcio, che depolarizza il neurone e può avviare una risposta cellulare.

Tra questi attivatori, la nicotina è uno dei più noti ed esercita il suo effetto imitando l'azione dell'acetilcolina sul recettore, mentre la vareniclina e la citisina, con la loro attività di agonisti parziali, forniscono una stimolazione più controllata del recettore. La diversità di questi composti offre una gamma di specificità ed efficacia, dall'azione ad ampio spettro di composti come il carbacholo all'azione più mirata di molecole come PNU-282,987 e 5-Iodo-A-85380, che mostrano una preferenza per le subunità alfa del recettore. Le molecole Sazetidina-A, PHA-543,613 e ABT-418 mostrano una particolare affinità per il sottotipo alfa4beta2 del nAChR, che comprende la subunità CHRNB1.