AChRα10 Inibitori

I comuni inibitori dell'AChRα10 includono, a titolo esemplificativo e non esaustivo, l'α-Bungarotossina CAS 11032-79-4, il cloruro di esametonio CAS 60-25-3, il citrato di metilcaconitina CAS 112825-05-5 e il cloridrato di mecamilamina CAS 826-39-1.

Gli inibitori chimici dell'AChRα10 possono agire attraverso diversi meccanismi per impedire l'attivazione di questo recettore da parte del suo ligando naturale, l'acetilcolina. L'α-Bungarotossina è un potente inibitore che si lega in modo irreversibile all'AChRα10, occupando il sito di legame dell'acetilcolina e bloccando così la trasmissione del segnale sinaptico. Analogamente, la metilcaconitina agisce come antagonista attaccandosi agli stessi siti di riconoscimento del recettore, impedendo il legame e la risposta all'acetilcolina. La diidro-β-eritroidina ottiene l'inibizione attraverso l'antagonismo competitivo, posizionandosi sul sito di legame dell'acetilcolina e impedendo l'attivazione dell'AChRα10. Anche la tubocurarina ha come bersaglio il sito di legame dell'acetilcolina, ma come antagonista competitivo ostacola l'apertura del canale ionico del recettore, necessario per condurre il flusso di ioni che genera l'impulso nervoso.

Ulteriori azioni inibitorie si osservano con l'esametonio, che può inibire l'AChRα10 legandosi al poro del canale ionico del recettore, impedendo la permeazione ionica anche in presenza di acetilcolina. Il trimetafano, un altro antagonista competitivo, ostacola l'AChRα10 negando all'acetilcolina l'accesso necessario per attivare il recettore. La clorisondamina inibisce il canale ionico del recettore dalla conduzione degli ioni, arrestando così la trasduzione del segnale sinaptico. Il bupropione funge da antagonista non competitivo e inibisce l'AChRα10 legandosi a un sito allosterico, che impedisce i cambiamenti conformazionali essenziali per l'attivazione del recettore. DhβE e MLA, entrambi antagonisti competitivi, inibiscono AChRα10 attraverso l'occupazione dei siti di legame dell'acetilcolina, garantendo che non si verifichi l'attivazione del recettore. La meCamilamina, con la sua azione antagonista non competitiva, inibisce l'AChRα10 attaccandosi ai siti all'interno del canale ionico, impedendo il flusso di ioni. Ciascuna di queste sostanze chimiche inibisce direttamente la funzione di AChRα10, limitando la sua capacità di propagare i segnali neuronali che altrimenti faciliterebbe.