AChRα1 Inibitori

Gli inibitori AChRα1 comuni includono, ma non solo, α-Bungarotossina CAS 11032-79-4, Esametonio cloruro CAS 60-25-3, (+)-Tubocurarina cloruro pentaidrato CAS 6989-98-6, Mivacurio cloruro CAS 106861-44-3 e Pancuronio dibromuro CAS 15500-66-0.

Gli inibitori dell'AChRα1 costituiscono una classe eterogenea di sostanze chimiche con meccanismi distinti che hanno come bersaglio il sottotipo alfa-1 del recettore dell'acetilcolina. Questi inibitori modulano direttamente o indirettamente la funzione di AChRα1, interrompendo la normale segnalazione colinergica. Composti come il Curare e l'α-Bungarotossina agiscono come inibitori diretti legandosi in modo competitivo all'AChR, impedendo all'acetilcolina di esercitare i suoi effetti e inducendo il blocco neuromuscolare. La diidro-β-eritroidina compete reversibilmente con l'acetilcolina, diminuendo l'attivazione dell'AChR. L'esametonio, un inibitore indiretto, interrompe invece la trasmissione del sistema nervoso autonomo bloccando gli AChR nicotinici nei gangli, colpendo i recettori contenenti AChRα1.

I bloccanti neuromuscolari non depolarizzanti, tra cui tubocurarina, mivacurio, pancuronio, vecuronio e gallamina, inibiscono in modo competitivo AChRα1, inducendo il rilassamento muscolare. Questi agenti interferiscono con la trasmissione dell'impulso nervoso alla giunzione neuromuscolare. Inoltre, gli antagonisti dei recettori muscarinici come la Pirenzepina, la Scopolamina e la Tropicamide modulano indirettamente l'AChRα1 inibendo selettivamente i recettori muscarinici, influenzando la segnalazione colinergica nei tessuti in cui predominano i recettori muscarinici. Ciò si traduce in una minore reattività all'acetilcolina, con effetti sui recettori contenenti AChRα1. Le azioni multiformi degli inibitori dell'AChRα1 offrono preziose indicazioni sull'intricata regolazione delle vie di segnalazione colinergica e hanno implicazioni per vari processi fisiologici governati dall'AChRα1.