ABCG2 Attivatori
I comuni attivatori di ABCG2 includono, ma non solo, la curcumina CAS 458-37-7, il resveratrolo CAS 501-36-0, il D,L-sulforafano CAS 4478-93-7, la tioridazina CAS 50-52-2 e l'acido valproico CAS 99-66-1.
Gli attivatori di ABCG2 rappresentano un gruppo eterogeneo di sostanze chimiche che esercitano la loro influenza sul trasportatore ABCG2, un attore vitale nella disintossicazione cellulare e nell'efflusso di farmaci. Questi attivatori possono essere ampiamente classificati in base alle loro modalità d'azione, che prevedono prevalentemente una modulazione indiretta delle vie di segnalazione cellulare. Un gruppo notevole comprende gli inibitori della tirosin-chinasi, come il gefitinib e l'imatinib. Queste sostanze attivano indirettamente l'ABCG2 interrompendo le cascate di segnalazione associate a EGFR e c-Kit, evidenziando l'interconnessione delle vie tirosin-chinasiche con la regolazione dell'ABCG2. Un'altra classe comprende polifenoli naturali come la curcumina e il resveratrolo.
Questi composti attivano indirettamente l'ABCG2 modulando vie di segnalazione intracellulari come NF-κB e SIRT1/AMPK. La curcumina, ad esempio, impedisce la trascrizione mediata da NF-κB, con conseguente diminuzione dell'espressione di ABCG2, mentre il resveratrolo attiva l'AMPK, con conseguente soppressione della regolazione di ABCG2 dipendente da mTOR. Gli inibitori delle deacetilasi istoniche, come l'acido valproico e il Vorinostat, rappresentano un altro gruppo di attivatori dell'ABCG2. Attraverso la modulazione epigenetica, queste sostanze inducono l'iperacetilazione degli istoni, regolando positivamente l'espressione di ABCG2.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina, un polifenolo naturale presente nella curcuma, attiva l'ABCG2 indirettamente, modulando la via di segnalazione NF-κB. Inibisce la degradazione di IκBα, impedendo la sua fosforilazione e la successiva degradazione proteasomica. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Il resveratrolo, un polifenolo naturale, attiva l'ABCG2 indirettamente, modulando il percorso SIRT1/AMPK. Aumenta l'attività di SIRT1, portando alla deacetilazione e all'attivazione di AMPK. L'AMPK attivata regola negativamente mTOR, che a sua volta sopprime l'espressione di ABCG2. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
Il sulforafano attiva l'ABCG2 in modo indiretto, agendo sulla via NRF2/ARE. Stabilizza NRF2 e ne promuove la traslocazione nucleare, portando all'attivazione trascrizionale di ABCG2. | ||||||
Thioridazine | 50-52-2 | sc-473180 | 50 mg | $500.00 | ||
La tioridazina attiva indirettamente ABCG2 influenzando la via p53. Stabilizza e attiva p53, un fattore di trascrizione noto per regolare l'espressione di ABCG2. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
L'acido valproico attiva indirettamente ABCG2 inibendo la via HDAC. Funziona come inibitore dell'istone deacetilasi (HDAC), con conseguente iperacetilazione degli istoni. | ||||||
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $115.00 $337.00 | 3 | |
L'acido betulinico attiva l'ABCG2 indirettamente, modulando il percorso JNK/c-Jun. Attiva JNK, portando alla fosforilazione e all'attivazione di c-Jun. La c-Jun attivata, a sua volta, aumenta l'espressione di ABCG2 legandosi alla sua regione promotrice. | ||||||
Ciclopirox | 29342-05-0 | sc-217893 | 25 mg | $207.00 | 2 | |
Il ciclopirox attiva l'ABCG2 indirettamente, inibendo la via di HIF-1α. Sopprime la stabilizzazione e la transattivazione di HIF-1α, che regola negativamente l'espressione di ABCG2. | ||||||
Raloxifene | 84449-90-1 | sc-476458 | 1 g | $802.00 | 3 | |
Il raloxifene attiva indirettamente l'ABCG2 modulando la via Wnt/β-catenina. Inibisce la segnalazione Wnt, impedendo la traslocazione nucleare della β-catenina. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
L'acido suberoilanilide idrossamico attiva l'ABCG2 indirettamente, inibendo il percorso HDAC. Come inibitore dell'istone deacetilasi, Vorinostat induce l'iperacetilazione degli istoni, portando all'aumento dell'espressione di ABCG2. | ||||||