AACT Inibitori

I comuni inibitori dell'AACT includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, il butirrato di sodio CAS 156-54-7, l'(-)-Epigallocatechina Gallato CAS 989-51-5, l'acido retinoico, tutti i trans CAS 302-79-4, la genisteina CAS 446-72-0 e la Rapamicina CAS 53123-88-9.

Gli inibitori dell'AACT, o Acetyl-CoA: Colesterolo Aciltransferasi, rappresentano una classe di composti chimici che mirano e modulano l'attività dell'enzima Acetil-CoA: Colesterolo Aciltransferasi (ACAT). Questo enzima, noto anche come sterolo O-aciltransferasi, è responsabile della formazione di esteri colesterilici a partire da colesterolo e acil-CoA grassi. Questo processo è fondamentale per l'omeostasi cellulare del colesterolo, in quanto gli esteri di colesterolo vengono immagazzinati all'interno delle cellule nelle goccioline lipidiche, svolgendo un ruolo significativo nel metabolismo lipidico e nella regolazione dei livelli di colesterolo intracellulare. Gli inibitori di AACT, pertanto, sono progettati per interagire specificamente con questo enzima, interrompendo la sua capacità di catalizzare l'esterificazione del colesterolo, che a sua volta può influenzare varie vie biochimiche associate all'immagazzinamento e alla mobilizzazione dei lipidi. L'inibizione di AACT può portare a una cascata di effetti all'interno dei sistemi cellulari, influenzando in particolare l'equilibrio tra colesterolo libero e colesteril esteri. Questo equilibrio è fondamentale per mantenere l'integrità e la funzione della membrana cellulare, poiché il colesterolo è un componente chiave delle membrane cellulari. Bloccando l'AACT, questi inibitori possono causare un accumulo di colesterolo libero, alterando potenzialmente le dinamiche di membrana, le vie di segnalazione intracellulare e la formazione di zattere lipidiche. Inoltre, lo studio degli inibitori di AACT ha fornito preziose indicazioni nel campo più ampio della biochimica dei lipidi, delucidando il ruolo dell'enzima nel traffico dei lipidi e la sua interazione con altri processi metabolici. I ricercatori si concentrano spesso sugli aspetti strutturali e meccanici di questi inibitori per comprendere meglio la loro specificità, l'affinità di legame e i cambiamenti conformazionali indotti nell'enzima ACAT, contribuendo alla conoscenza fondamentale dell'inibizione e della regolazione enzimatica.