9230107M04Rik Attivatori

Gli attivatori 9230107M04Rik più comuni includono, a titolo esemplificativo, PMA CAS 16561-29-8, Forskolina CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1, Thapsigargin CAS 67526-95-8 e Acido okadaico CAS 78111-17-8.

Gli attivatori chimici del legante della proteina spermatica omologa 2 possono coinvolgere diverse cascate di segnalazione intracellulare per promuovere l'attivazione della proteina. Il forbolo 12-miristato 13-acetato, un potente attivatore della proteina chinasi C (PKC), facilita la fosforilazione del legante della proteina spermatica omologa 2, che è un passaggio cruciale per la sua attivazione. Analogamente, la forskolina aumenta i livelli di cAMP all'interno delle cellule, attivando così la proteina chinasi A (PKA). La PKA attivata è nota per fosforilare vari substrati e, in questo contesto, può indirizzare il legante della proteina spermatica omologa 2 per l'attivazione. La ionomicina, aumentando il calcio intracellulare, attiva le chinasi calmodulino-dipendenti in grado di fosforilare il legante della proteina spermatica omologo 2. La tapsigargina agisce attraverso un meccanismo correlato; inibendo la sarco/endoplasmic reticulum Ca2+ ATPase (SERCA), provoca un aumento del calcio citosolico che attiva le chinasi che poi fosforilano il legante della proteina spermatica omologa 2.

A ulteriore sostegno dello stato di fosforilazione del legante della proteina spermatica omologa 2, l'acido okadaico e la caliculina A inibiscono entrambe le fosfatasi proteiche PP1 e PP2A, impedendo la de-fosforilazione e mantenendo quindi il legante della proteina spermatica omologa 2 in uno stato attivo. Anche l'anisomicina, che attiva le protein chinasi attivate dallo stress (SAPK), porta alla fosforilazione e alla successiva attivazione del legante della proteina spermatica omologa 2 come parte della risposta cellulare allo stress. L'analogo sintetico del diacilglicerolo, l'1,2-diottanoil-sn-glicerolo, attiva analogamente la PKC, che influenza positivamente lo stato di fosforilazione del legante della proteina spermatica omologa 2. Il BAPTA-AM, chelando il calcio dopo l'idrolisi, influisce sulle chinasi calcio-dipendenti che probabilmente fosforilano il legante della proteina spermatica omologa 2. L'A23187, un altro ionoforo del calcio, innalza i livelli di calcio all'interno delle cellule, che a sua volta attiva le chinasi che hanno come bersaglio il legante della proteina spermatica omologo 2. Il piceatannolo altera la normale attività delle chinasi inibendo la chinasi Syk, il che potrebbe portare all'attivazione compensatoria di chinasi alternative che fosforilano e attivano il legante della proteina spermatica omologa 2. Infine, la cheleritrina cloruro, pur essendo tipicamente nota come inibitore della PKC, può indurre l'attivazione di chinasi alternative che poi contribuiscono all'attivazione del legante della proteina spermatica omologa 2.