Date published: 2025-12-3

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5730419I09Rik Attivatori

Gli attivatori 5730419I09Rik più comuni includono, a titolo esemplificativo, il cloruro di calcio anidro CAS 10043-52-4, il PMA CAS 16561-29-8, la Ionomicina CAS 56092-82-1, la Thapsigargina CAS 67526-95-8 e la Bryostatina 1 CAS 83314-01-6.

Gli attivatori chimici del dominio C2 calcio-dipendente contenente 5 possono avviare la sua attivazione attraverso una varietà di meccanismi, che coinvolgono principalmente la regolazione della concentrazione di calcio intracellulare e la fosforilazione delle proteine. Il cloruro di calcio, ad esempio, fornisce una fonte diretta di ioni calcio, essenziali per l'attivazione del dominio C2 calcio-dipendente contenente 5. Questi ioni si legano al dominio C2 calcio-dipendente. Questi ioni si legano al dominio C2 della proteina, innescando un cambiamento conformazionale che è fondamentale per il suo impegno funzionale con le membrane cellulari e altre proteine. Allo stesso modo, la ionomicina e l'A23187, entrambi ionofori di calcio, aumentano i livelli di calcio intracellulare, facilitando il legame del calcio al dominio C2 della proteina C2 contenente il dominio calcio-dipendente 5, inducendone l'attivazione. La tapigargina, inibendo il SERCA, provoca un aumento della concentrazione di calcio citosolico che, a sua volta, porta all'attivazione del dominio C2 calcio-dipendente contenente 5 attraverso un aumento del legame del calcio al suo dominio C2. Anche lo ionoforo X-537A aumenta il calcio intracellulare, favorendo l'attivazione della proteina con lo stesso meccanismo. Inoltre, BAPTA-AM, dopo la conversione nella cellula, libera ioni calcio che possono legarsi al dominio C2 calcio-dipendente contenente 5 e attivarlo.

Oltre all'attivazione mediata dal calcio, il dominio C2 calcio-dipendente contenente 5 può essere attivato attraverso la fosforilazione da parte della proteina chinasi C (PKC). Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA), la bryostatina 1, l'OAG, il 4β-forbolo e il TPA sono tutti attivatori della PKC, che a sua volta fosforila il dominio C2 calcio-dipendente contenente 5, aumentando la sua capacità di interagire con il calcio e di partecipare alla segnalazione cellulare. Questa fosforilazione da parte della PKC amplifica effettivamente la capacità della proteina di associarsi alle membrane cellulari e di svolgere le sue funzioni di segnalazione. La dibucaina, sebbene non direttamente correlata all'attivazione della PKC, aumenta la concentrazione intracellulare di calcio, contribuendo così all'attivazione del dominio C2 calcio-dipendente contenente 5 attraverso un maggiore legame del calcio al suo dominio C2. Collettivamente, queste sostanze chimiche possono attivare il dominio C2 calcio-dipendente contenente 5 modificando la dinamica del calcio intracellulare o inducendo modifiche post-traslazionali come la fosforilazione.

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Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

Calcium chloride anhydrous

10043-52-4sc-207392
sc-207392A
100 g
500 g
$65.00
$262.00
1
(1)

Il cloruro di calcio può attivare direttamente la proteina C2 contenente il dominio calcio-dipendente 5, fornendo gli ioni calcio necessari per la sua attivazione calcio-dipendente. Il legame degli ioni calcio al dominio C2 induce un cambiamento conformazionale che consente alla proteina di interagire con le membrane fosfolipidiche o con altre proteine, dando inizio alla sua funzione.

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
119
(6)

Il PMA attiva la protein chinasi C (PKC), che a sua volta può attivare il dominio C2 calcio-dipendente contenente 5 mediante fosforilazione, una modifica che spesso regola la funzione delle proteine. La fosforilazione mediata dalla PKC può migliorare la capacità della proteina di legare il calcio e interagire con i suoi bersagli, portando alla sua attivazione funzionale.

Ionomycin

56092-82-1sc-3592
sc-3592A
1 mg
5 mg
$76.00
$265.00
80
(4)

La ionomicina è uno ionoforo di calcio che aumenta i livelli di calcio intracellulare e può attivare il dominio C2 calcio-dipendente contenente 5 facilitando il legame del calcio al suo dominio C2. Questo legame con il calcio è fondamentale per l'attivazione e la funzione della proteina nei percorsi di segnalazione cellulare.

Thapsigargin

67526-95-8sc-24017
sc-24017A
1 mg
5 mg
$94.00
$349.00
114
(2)

La tapigargina inibisce la Ca2+ ATPasi del reticolo sarco/endoplasmatico (SERCA), provocando un aumento dei livelli di calcio citosolico. Il calcio elevato può attivare il dominio C2 calcio-dipendente contenente 5 promuovendo il legame del calcio con il suo dominio C2, necessario per la sua attivazione e la successiva attività biologica.

Bryostatin 1

83314-01-6sc-201407
10 µg
$240.00
9
(1)

La bryostatina 1 è un modulatore della PKC, che può portare all'attivazione del dominio C2 calcio-dipendente contenente 5 mediante fosforilazione mediata dalla PKC. Questa fosforilazione può migliorare le funzioni calcio-dipendenti della proteina e le interazioni con altre molecole, determinandone l'attivazione.

A23187

52665-69-7sc-3591
sc-3591B
sc-3591A
sc-3591C
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
$54.00
$128.00
$199.00
$311.00
23
(1)

L'A23187 agisce come ionoforo di calcio, aumentando i livelli di calcio intracellulare e quindi può attivare il dominio C2 calcio-dipendente contenente il 5. L'aumento della concentrazione di calcio nella cellula facilita il legame del calcio con il dominio C2 della proteina, essenziale per la sua attivazione.

BAPTA/AM

126150-97-8sc-202488
sc-202488A
25 mg
100 mg
$138.00
$449.00
61
(2)

Il BAPTA-AM è un chelante di calcio permeabile alle cellule che, dopo l'idrolisi nella cellula, aumenta la disponibilità di ioni calcio liberi. Questi ioni calcio liberi possono attivare il dominio C2 calcio-dipendente contenente 5 legandosi al suo dominio C2, inducendo così cambiamenti conformazionali che attivano la proteina.

1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG)

86390-77-4sc-200417
sc-200417A
10 mg
50 mg
$117.00
$444.00
1
(1)

L'OAG è un analogo del diacilglicerolo (DAG) e può attivare la PKC, portando successivamente all'attivazione del dominio C2 calcio-dipendente contenente 5 mediante fosforilazione mediata dalla PKC. Questa fosforilazione può modulare l'interazione della proteina con il calcio e la sua associazione alla membrana, attivandola così.

Phorbol

17673-25-5sc-253267
5 mg
$270.00
1
(0)

Il 4β-Phorbol è un attivatore della PKC, che può portare alla successiva fosforilazione e all'attivazione del dominio C2 calcio-dipendente contenente 5. Stimolando la PKC, che poi indirizza la proteina alla fosforilazione, può migliorare l'attività della proteina e il suo ruolo nelle vie di segnalazione.