Date published: 2025-12-3

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4932438H23Rik Attivatori

Gli attivatori 4932438H23Rik più comuni includono, a titolo esemplificativo, la forskolina CAS 66575-29-9, il PMA CAS 16561-29-8, l'ionomicina CAS 56092-82-1, l'8-bromo-cAMP CAS 76939-46-3 e il fluoruro di sodio CAS 7681-49-4.

Gli attivatori chimici della proteina esosomiale interagente con la policistina 1 possono indurre la sua attivazione attraverso varie vie e meccanismi di segnalazione intracellulare. La forskolina, attivando l'adenilato ciclasi, aumenta la concentrazione di cAMP all'interno della cellula, che a sua volta attiva la proteina chinasi A (PKA). L'attivazione della PKA può portare alla fosforilazione di proteine che interagiscono con la proteina esosomiale policistina 1, promuovendone così lo stato funzionale. Analogamente, anche l'8-bromo-cAMP e il dibutirril-cAMP, entrambi analoghi stabili del cAMP, attivano la PKA e quindi possono aumentare la fosforilazione e l'attivazione di questa proteina. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) attiva la proteina chinasi C (PKC), che fosforila una serie di substrati che possono interagire con la proteina esosomiale policistina 1 e attivarla. Questa cascata di eventi di fosforilazione è fondamentale per la modulazione delle interazioni proteina-proteina che facilitano l'attivazione della proteina.

Parallelamente, altri attivatori chimici agiscono modulando i livelli di calcio intracellulare o inibendo le fosfatasi che agiscono tipicamente per la de-fosforilazione delle proteine. La ionomicina, che agisce come ionoforo del calcio, e la tapsigargina, che agisce come inibitore della pompa SERCA, provocano entrambe un aumento dei livelli di calcio citosolico. Questo aumento può attivare le chinasi calcio-dipendenti che sono in grado di fosforilare e attivare la proteina interagente con la policistina 1 esosomiale. Il fluoruro di sodio, inibendo le fosfatasi, impedisce la de-fosforilazione delle proteine, mantenendole così in uno stato attivato che può interagire con la proteina esosomiale policistina 1 interagente e attivarla. L'acido okadaico e la calicolina A, entrambi inibitori delle fosfatasi proteiche 1 e 2A, aumentano analogamente lo stato di fosforilazione all'interno delle cellule, contribuendo all'attivazione della proteina. Inoltre, il solfato di zinco può alterare la struttura e la funzione delle proteine che si associano alla proteina esosomiale interagente con la policistina 1, portando potenzialmente alla sua attivazione a causa di cambiamenti conformazionali. Anche il perossido di idrogeno, attraverso modifiche ossidative, può alterare la funzione delle proteine interagenti, attivando così la proteina esosomiale policistina 1 interagente. Infine, lo Spermine NONOate, rilasciando ossido nitrico, può aumentare i livelli di cGMP, attivando la proteina chinasi G (PKG) che può quindi fosforilare e attivare le proteine che interagiscono con la proteina esosomiale policistina 1 interagente, culminando nella sua attivazione funzionale.

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Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
119
(6)

Il PMA attiva la proteina chinasi C (PKC), che fosforila una serie di proteine. La fosforilazione mediata dalla PKC può portare a cambiamenti nelle interazioni proteina-proteina e nelle funzioni delle proteine associate alla proteina esosomiale interagente con la policistina 1, attivandone così la funzione.

Ionomycin

56092-82-1sc-3592
sc-3592A
1 mg
5 mg
$76.00
$265.00
80
(4)

La ionomicina agisce come uno ionoforo che aumenta i livelli di calcio intracellulare. L'aumento del calcio intracellulare può attivare le protein chinasi calcio-dipendenti, che possono fosforilare e quindi attivare la proteina interagente con la policistina 1 esosomiale o i suoi partner associati.

8-Bromo-cAMP

76939-46-3sc-201564
sc-201564A
10 mg
50 mg
$97.00
$224.00
30
(1)

L'8-bromo-cAMP è un analogo del cAMP permeabile alle cellule che attiva la PKA. L'attivazione della PKA porta alla fosforilazione di proteine che possono interagire direttamente con la proteina esosomiale interagente con la policistina 1, determinandone l'attivazione.

Sodium Fluoride

7681-49-4sc-24988A
sc-24988
sc-24988B
5 g
100 g
500 g
$39.00
$45.00
$98.00
26
(4)

Il fluoruro di sodio è un inibitore della fosfatasi, che inibendo la de-fosforilazione può portare ad un accumulo di proteine fosforilate. L'aumento della fosforilazione può migliorare l'interazione e l'attivazione della proteina esosomiale interagente con la policistina 1 con i suoi bersagli.

Thapsigargin

67526-95-8sc-24017
sc-24017A
1 mg
5 mg
$94.00
$349.00
114
(2)

La tapigargina è un inibitore della pompa SERCA che porta a un aumento dei livelli di calcio citosolico. L'aumento del calcio può attivare le chinasi calcio-dipendenti che possono fosforilare e attivare la proteina esosomiale interagente con la policistina 1 o le proteine che si associano ad essa, determinandone l'attivazione funzionale.

Dibutyryl-cAMP

16980-89-5sc-201567
sc-201567A
sc-201567B
sc-201567C
20 mg
100 mg
500 mg
10 g
$45.00
$130.00
$480.00
$4450.00
74
(7)

Il dibutirril-cAMP, un analogo stabile del cAMP, attiva la PKA, portando alla fosforilazione delle proteine regolatrici che interagiscono con la proteina esosomiale interagente con la policistina 1, causando l'attivazione della sua funzione.

Zinc

7440-66-6sc-213177
100 g
$47.00
(0)

Il solfato di zinco può legarsi ad alcune proteine e alterarne la struttura e la funzione. Legandosi alle proteine che interagiscono con la proteina esosomiale interagente con la policistina 1, il solfato di zinco può provocare un cambiamento conformazionale che si traduce nell'attivazione della proteina esosomiale interagente con la policistina 1.

Hydrogen Peroxide

7722-84-1sc-203336
sc-203336A
sc-203336B
100 ml
500 ml
3.8 L
$30.00
$60.00
$93.00
27
(1)

Il perossido di idrogeno può portare a modifiche ossidative delle proteine, alterando la loro funzione. Queste modifiche possono indurre cambiamenti nelle proteine che interagiscono con la proteina esosomiale interagente con la policistina 1, che può provocare la sua attivazione.

Spermine NONOate

136587-13-8sc-202816
sc-202816A
5 mg
25 mg
$52.00
$192.00
5
(1)

Lo Spermine NONOate rilascia ossido nitrico (NO) che può attivare la guanililciclasi solubile, aumentando i livelli di GMP ciclico (cGMP). L'aumento del cGMP può attivare la PKG, che può fosforilare e attivare le proteine che interagiscono con la proteina esosomiale policistina 1, attivandola.

Okadaic Acid

78111-17-8sc-3513
sc-3513A
sc-3513B
25 µg
100 µg
1 mg
$285.00
$520.00
$1300.00
78
(4)

L'acido okadaico è un potente inibitore delle fosfatasi proteiche 1 (PP1) e 2A (PP2A), con conseguente aumento dei livelli di fosforilazione nella cellula. Questo può aumentare lo stato di fosforilazione delle proteine associate alla proteina esosomiale interagente con la policistina 1, determinandone l'attivazione.