4932411N23Rik Attivatori

Gli attivatori 4932411N23Rik più comuni includono, ma non solo, A-769662 CAS 844499-71-4, Dibutirril-cAMP CAS 16980-89-5, PMA CAS 16561-29-8, Forskolina CAS 66575-29-9 e Ionomicina CAS 56092-82-1.

Gli attivatori chimici del fattore di trascrizione 1 myb like che lega la ciclina D possono influenzare l'attività della proteina attraverso varie vie biochimiche. A-769662 attiva la proteina chinasi attivata dall'AMP (AMPK), nota per fosforilare una serie di substrati, tra cui i fattori di trascrizione. La fosforilazione da parte di AMPK può potenziare l'attività del fattore di trascrizione 1 like myb legato alla ciclina D, facilitando il suo ruolo nella regolazione trascrizionale. Analogamente, anche il 5-aminoimidazolo-4-carbossamide ribonucleotide ha come bersaglio l'AMPK, portando all'attivazione di questa chinasi e alla successiva fosforilazione e attivazione del fattore di trascrizione ciclina D myb like. La metformina, un altro attivatore dell'AMPK, segue un percorso analogo per influenzare la funzionalità della proteina. Attraverso l'attivazione di AMPK, la metformina può favorire un ambiente favorevole alla fosforilazione e all'attivazione del fattore di trascrizione 1 like della ciclina D che lega myb.

Il dibutirril-cAMP aumenta i livelli di AMP ciclico intracellulare (cAMP), che a sua volta attiva la proteina chinasi A (PKA). La PKA attiva può fosforilare diverse proteine, tra cui la ciclina D che lega il fattore di trascrizione 1 like myb, promuovendone l'attivazione. La forskolina stimola direttamente l'adenilato ciclasi, aumentando i livelli intracellulari di cAMP e attivando successivamente la PKA, che può quindi attivare il fattore di trascrizione 1 like della ciclina D che lega myb attraverso la fosforilazione. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) attiva direttamente la proteina chinasi C (PKC), che a sua volta può fosforilare la ciclina D che lega il fattore di trascrizione myb like 1 like, portando alla sua attivazione. La ionomicina aumenta i livelli di calcio intracellulare, attivando le chinasi calcio-dipendenti in grado di fosforilare e attivare il fattore di trascrizione 1 like della ciclina D che lega myb. La tapigargina altera l'omeostasi del calcio inibendo la Ca2+ ATPasi del reticolo sarcoplasmatico/endoplasmatico (SERCA), portando all'attivazione di chinasi calcio-dipendenti che possono fosforilare il fattore di trascrizione 1 like legante la ciclina D e quindi attivarlo. Il resveratrolo attiva il SIRT1, che può deacetilare e quindi attivare i fattori di trascrizione, compresa la ciclina D che lega il fattore di trascrizione myb like 1 like. Infine, la tricostatina A inibisce le istone deacetilasi, consentendo potenzialmente una maggiore fosforilazione e conseguente attivazione del fattore di trascrizione 1 like della ciclina D che lega myb, grazie a una struttura cromatinica più aperta.