4930547C10Rik Attivatori

I comuni attivatori di 4930547C10Rik includono, ma non solo, la camptotecina CAS 7689-03-4, il topotecan CAS 123948-87-8, l'SN 38 CAS 86639-52-3, il β-Lapachone CAS 4707-32-8 e la genisteina CAS 446-72-0.

Gli attivatori chimici di toporsl comprendono una serie di composti che interagiscono con il DNA e con gli enzimi che modificano il DNA, suscitando una risposta che comporta l'attivazione di toporsl per facilitare la riparazione del DNA. La camptotecina agisce stabilizzando il complesso formato tra il DNA e la topoisomerasi I, determinando un accumulo di rotture del DNA che richiedono l'intervento di toporsl. Allo stesso modo, il topotecan ostacola la funzione di rilegatura della topoisomerasi I, provocando danni al DNA che richiedono l'attività riparatrice di toporsl. Anche l'SN-38, il derivato attivo dell'irinotecan, stabilizza il complesso DNA-topoisomerasi, creando un contesto in cui è necessaria l'attività di toporsl.

Inoltre, il beta-lapachone induce un danno al DNA attraverso la generazione di specie reattive dell'ossigeno e la stabilizzazione dei complessi topoisomerasi I-DNA clivabili, entrambe circostanze che richiedono l'attivazione di toporsl. L'indotecan e la genisteina, sebbene attraverso meccanismi diversi, provocano rotture del DNA che coinvolgono la toporsl; l'indotecan inibendo direttamente la topoisomerasi I e la genisteina inibendo la topoisomerasi II, il che può portare a intermedi di ricombinazione aberranti. L'etoposide e la teniposide colpiscono la topoisomerasi II, provocando rotture del DNA a doppio filamento che richiedono l'attivazione della toporsl per la riparazione. L'ellittica, l'amsacrina, il mitoxantrone e il pixantrone sono altre sostanze chimiche che intercalano il DNA o inibiscono la topoisomerasi II, provocando danni al DNA che richiedono le funzioni di riparazione della toporsl. Ognuno di questi attivatori chimici, attraverso la loro interazione con il DNA o l'inibizione delle topoisomerasi, promuove indirettamente l'attivazione della toporsl, che è fondamentale per il processo cellulare di riparazione del DNA.