20S Proteasome α7 Inibitori
I comuni inibitori del 20S Proteasoma α7 includono, a titolo esemplificativo, Bortezomib CAS 179324-69-7, Carfilzomib CAS 868540-17-4, Ixazomib CAS 1072833-77-2, Oprozomib CAS 935888-69-0 e Delanzomib, base libera.
La classe degli inibitori del 20S Proteasoma α7 comprende un insieme di composti chimicamente diversi, progettati strategicamente per modulare l'attività catalitica del proteasoma, mirando specificamente alla subunità α7. Il bortezomib, uno dei principali inibitori di questa classe, esercita i suoi effetti inibitori legandosi reversibilmente al sito catalitico del 20S Proteasoma α7, impedendo l'attività della chimotripsina. Questo legame porta all'accumulo di proteine mal ripiegate o ubiquitinate, inducendo l'arresto del ciclo cellulare e l'apoptosi nelle cellule sensibili. Carfilzomib, un altro membro di questa classe, si lega irreversibilmente al sito attivo del 20S Proteasoma α7, inibendo selettivamente l'attività chimotripsinica. Questo legame irreversibile interrompe il normale processo di degradazione delle proteine, con conseguente accumulo di proteine mal ripiegate o ubiquitinate. Ixazomib, Oprozomib e MLN2238 condividono un meccanismo simile, con un legame reversibile al sito catalitico, inibendo l'attività della chimotripsina-simile e innescando l'arresto del ciclo cellulare e l'apoptosi.
Il delanzomib, pur avendo anch'esso come bersaglio l'attività chimotripsinica, esercita i suoi effetti inibitori attraverso un legame reversibile. Marizomib e ONX-0914 inibiscono selettivamente l'attività della chimotripsina-simile legandosi al sito catalitico e interrompendo la degradazione proteolitica. Il nelfinavir, un farmaco antiretrovirale, induce l'inibizione del proteasoma, portando all'accumulo di proteine mal ripiegate e alla morte cellulare. La gliotossina e l'acido betulinico, sebbene diversi per struttura, formano entrambi complessi covalenti con il proteasoma, influenzando in particolare l'attività della chimotripsina. Il celastrolo interrompe l'attività della chimotripsina, impedendo la normale degradazione delle proteine. La classe rappresenta complessivamente un approccio sfumato per modulare selettivamente l'attività del 20S Proteasoma α7.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib inibisce il 20S Proteasoma α7 legandosi reversibilmente al sito catalitico del proteasoma, impedendo l'attività della chimotripsina. Questa inibizione porta all'accumulo di proteine mal ripiegate o ubiquitinate, innescando l'arresto del ciclo cellulare e l'apoptosi nelle cellule sensibili. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Il carfilzomib inibisce il 20S Proteasoma α7 legandosi irreversibilmente al suo sito attivo. Questo legame inibisce selettivamente l'attività della chimotripsina, interrompendo il normale processo di degradazione delle proteine. Il conseguente accumulo di proteine mal ripiegate o ubiquitinate induce uno stress cellulare che porta all'apoptosi e all'inibizione della crescita delle cellule bersaglio. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
L'ixazomib inibisce il 20S Proteasoma α7 legandosi reversibilmente al sito catalitico, inibendo selettivamente l'attività simile alla chimotripsina. Questa inibizione interrompe la degradazione proteolitica di proteine cellulari chiave, innescando l'arresto del ciclo cellulare e l'apoptosi. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
Oprozomib inibisce il 20S Proteasoma α7 legandosi irreversibilmente al suo sito catalitico. Questo legame inibisce specificamente l'attività della chimotripsina, interrompendo il processo di degradazione proteasomica. Il conseguente accumulo di proteine mal ripiegate o ubiquitinate induce uno stress cellulare che porta all'apoptosi e all'inibizione della crescita delle cellule bersaglio. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
Il Delanzomib inibisce il 20S Proteasoma α7 legandosi reversibilmente al suo sito catalitico e inibendo selettivamente l'attività della chimotripsina. Questa inibizione interrompe il normale processo di degradazione delle proteine, portando all'accumulo di proteine mal ripiegate o ubiquitinate. Lo stress cellulare che ne consegue innesca l'apoptosi e l'inibizione della crescita nelle cellule sensibili. | ||||||
ONX 0914 | 960374-59-8 | sc-477437 | 5 mg | $245.00 | ||
ONX-0914 inibisce il 20S Proteasoma α7 legandosi selettivamente al suo sito attivo e inibendo specificamente l'attività della chimotripsina. Questa inibizione interrompe il normale processo di degradazione delle proteine, portando all'accumulo di proteine mal ripiegate o ubiquitinate. Lo stress cellulare che ne consegue innesca l'apoptosi e l'inibizione della crescita nelle cellule sensibili. | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | $168.00 | ||
Il Nelfinavir inibisce il 20S Proteasoma α7 attraverso un meccanismo che prevede l'interruzione della funzione proteasomica. I dettagli precisi dell'interazione non sono stati del tutto chiariti, ma gli studi suggeriscono che il Nelfinavir induce l'inibizione del proteasoma, portando all'accumulo di proteine mal ripiegate o ubiquitinate e alla conseguente morte cellulare nelle cellule suscettibili. | ||||||
Gliotoxin | 67-99-2 | sc-201299 sc-201299A | 2 mg 10 mg | $131.00 $386.00 | 1 | |
La gliotossina inibisce il 20S Proteasoma α7 formando un complesso covalente con il proteasoma, influenzando in particolare la sua attività simile alla chimotripsina. Questo legame covalente interrompe il normale processo di degradazione delle proteine, portando all'accumulo di proteine mal ripiegate o ubiquitinate. Lo stress cellulare che ne deriva innesca l'apoptosi e l'inibizione della crescita nelle cellule bersaglio. | ||||||
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $115.00 $337.00 | 3 | |
L'acido betulinico inibisce il 20S Proteasoma α7 attraverso un meccanismo che prevede l'inibizione dell'attività della chimotripsina. Questa interruzione della funzione proteasomica porta all'accumulo di proteine mal ripiegate o ubiquitinate, inducendo stress cellulare e innescando apoptosi e inibizione della crescita nelle cellule sensibili. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
Il celastrolo inibisce il 20S Proteasoma α7 interrompendo l'attività chimotripsinica del proteasoma. Questa interruzione impedisce la normale degradazione delle proteine cellulari, portando all'accumulo di proteine mal ripiegate o ubiquitinate. Lo stress cellulare che ne deriva innesca l'apoptosi e l'inibizione della crescita nelle cellule sensibili. | ||||||