20S Proteasome α3 Inibitori
I comuni inibitori del 20S Proteasoma α3 includono, ma non solo, Bortezomib CAS 179324-69-7, Carfilzomib CAS 868540-17-4, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, ONX 0914 CAS 960374-59-8 e Delanzomib, base libera.
La classe degli inibitori del 20S proteasoma α3 presenta un repertorio diversificato di sostanze chimiche che modulano in modo intricato l'attività funzionale della subunità α3 del 20S proteasoma. All'interno di questa categoria, Bortezomib e Carfilzomib emergono come inibitori diretti, legandosi alla subunità β5 del proteasoma. In questo modo, non solo inibiscono l'attività proteasomica, ma inducono anche l'apoptosi. Ampliando la portata, MG-132, ONX-0914, Delanzomib, Marizomib, Oprozomib, KZR-616 e PR-924 esercitano i loro effetti inibitori mirando a specifici siti catalitici all'interno del proteasoma 20S. Agendo direttamente o indirettamente, questi inibitori interrompono l'attività del proteasoma, contribuendo all'alterazione dell'omeostasi proteica cellulare. L'acido ginkgolico offre una prospettiva unica, mostrando un'inibizione reversibile, aggiungendo un livello di complessità alla gamma di meccanismi inibitori.
La modulazione indiretta del proteasoma 20S è esemplificata da Ritonavir e Celastrol. Questi composti sottolineano la natura multiforme della regolazione del proteasoma, influenzandone l'attività attraverso percorsi che vanno oltre il legame diretto ai siti catalitici. Nel complesso, questa serie di inibitori contribuisce in modo significativo alla comprensione dell'intricata rete che regola il turnover delle proteine cellulari. In sostanza, i molteplici meccanismi impiegati da questi inibitori evidenziano la complessità della regolazione proteasomica. Le loro diverse modalità d'azione, dal legame diretto ai siti catalitici alla modulazione indiretta delle vie cellulari, arricchiscono la nostra comprensione degli intricati processi che regolano l'omeostasi proteica.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib è un inibitore reversibile del proteasoma che ha come bersaglio specifico il proteasoma 20S. Si lega al sito catalitico della subunità β5 del proteasoma 20S, impedendone l'attività. Questa inibizione diretta porta all'accumulo di proteine ubiquitinate e induce l'apoptosi cellulare. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Il carfilzomib è un inibitore del proteasoma di seconda generazione che si lega irreversibilmente alla subunità β5 del proteasoma 20S. Formando un legame covalente con il sito attivo, il Carfilzomib inibisce l'attività proteasomica, provocando l'accumulo di proteine mal ripiegate e la morte cellulare. La natura irreversibile di questa inibizione garantisce un effetto prolungato sul proteasoma 20S. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132 è un inibitore reversibile e selettivo del proteasoma che ha come bersaglio diretto i siti catalitici delle subunità del proteasoma 20S, tra cui α3. Bloccando l'attività proteolitica del proteasoma 20S, MG-132 porta all'accumulo di proteine ubiquitinate, influenzando i processi cellulari e promuovendo l'apoptosi. | ||||||
ONX 0914 | 960374-59-8 | sc-477437 | 5 mg | $245.00 | ||
ONX-0914 è un inibitore selettivo dell'immunoproteasoma che mira specificamente alla subunità β5i del proteasoma 20S. Inibendo l'attività dell'immunoproteasoma, ONX-0914 può influenzare indirettamente la funzione della subunità α3 del proteasoma 20S. Questa inibizione altera il panorama della degradazione proteica cellulare, influenzando i processi che dipendono dall'attività proteasomica e contribuendo agli effetti citotossici. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
Il Delanzomib è un inibitore del proteasoma che ha come bersaglio selettivo la subunità β5 del proteasoma 20S. Il suo legame diretto con il sito catalitico inibisce l'attività proteasomica, provocando l'accumulo di proteine poliubiquitinate. Questo accumulo altera l'omeostasi cellulare, innescando l'apoptosi. La specificità di Delanzomib per la subunità β5 garantisce una modulazione selettiva del proteasoma 20S. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
L'oprozomib è un inibitore reversibile del proteasoma che ha come bersaglio la subunità β5 del proteasoma 20S. Legandosi al sito catalitico, Oprozomib inibisce l'attività proteasomica e induce l'accumulo di proteine ubiquitinate. | ||||||
Ginkgolic acid C17:1 | 111047-30-4 | sc-228252 sc-228252A sc-228252B | 5 mg 10 mg 20 mg | $279.00 $452.00 $834.00 | 2 | |
L'acido ginkgolico inibisce il proteasoma 20S legandosi direttamente ai suoi siti catalitici. Induce un'inibizione reversibile dell'attività proteasomica, con conseguente accumulo di proteine ubiquitinate. | ||||||
Ritonavir | 155213-67-5 | sc-208310 | 10 mg | $122.00 | 7 | |
Il ritonavir è un inibitore della proteasi dell'HIV che agisce indirettamente sul proteasoma 20S. Altera il sistema ubiquitina-proteasoma influenzando il turnover delle particelle regolatrici del proteasoma. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
Il celastrolo inibisce il proteasoma 20S interagendo direttamente con i suoi siti catalitici. Questa inibizione diretta porta all'accumulo di proteine ubiquitinate, influenzando i processi cellulari e promuovendo l'apoptosi. | ||||||