1810033B17Rik Attivatori

Gli attivatori 1810033B17Rik più comuni includono, a titolo esemplificativo, PMA CAS 16561-29-8, Ionomicina CAS 56092-82-1, Forskolina CAS 66575-29-9, Brefeldina A CAS 20350-15-6 e Monensina A CAS 17090-79-8.

Gli attivatori chimici della proteina di membrana espressa dai mastociti 1 hanno meccanismi d'azione diversi che convergono nella modulazione dell'attività di questa proteina. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) e la prostratina sono noti per stimolare la proteina chinasi C (PKC), portando alla fosforilazione della proteina di membrana espressa dai mastociti 1. Questa fosforilazione attiva la proteina, che è un passo fondamentale nel suo percorso funzionale. La bryostatina 1, un altro attivatore della PKC, segue un percorso di attivazione simile, suggerendo che la fosforilazione mediata dalla PKC è un meccanismo significativo per controllare l'attività della proteina di membrana espressa dai mastociti 1. La forskolina e l'isoproterenolo agiscono entrambi aumentando i livelli intracellulari di cAMP. La forskolina ottiene questo risultato attivando direttamente l'adenilato ciclasi, mentre l'isoproterenolo, un agonista beta-adrenergico, attiva indirettamente lo stesso enzima attraverso la sua interazione con i recettori beta-adrenergici. L'aumento dei livelli di cAMP attiva successivamente la protein chinasi A (PKA), che può ulteriormente fosforilare e quindi attivare la proteina 1 di membrana espressa dai mastociti.

D'altra parte, diversi composti agiscono modulando i livelli di calcio intracellulare, che è un altro regolatore cruciale dell'attività della proteina 1 di membrana espressa dai mastociti. Ionomicina, A23187 e Calcium Ionophore III fungono da ionofori di calcio, che aumentano direttamente le concentrazioni di calcio intracellulare, un segnale che può attivare la proteina di membrana 1 espressa dai mastociti. La tapigargina contribuisce all'aumento del calcio intracellulare inibendo l'ATPasi del reticolo sarcoplasmatico/endoplasmatico (SERCA), impedendo così il riassorbimento del calcio nel reticolo sarcoplasmatico/endoplasmatico e mantenendo elevati livelli di calcio citosolico che possono attivare la proteina. Inoltre, la brefeldina A altera la funzione dell'apparato di Golgi, che può influire sul traffico e sull'espressione funzionale della proteina di membrana 1 espressa dai mastociti. La monensina, uno ionoforo del sodio, altera i gradienti di sodio attraverso le membrane cellulari, che possono influenzare indirettamente l'omeostasi del calcio e quindi attivare la proteina di membrana 1 espressa dai mastociti. Infine, l'acido okadaico, inibendo le fosfatasi proteiche 1 e 2A, mantiene le proteine in uno stato fosforilato, che può includere la proteina di membrana 1 espressa dai mastociti, portando alla sua attivazione sostenuta.