15-LO Inibitori
I comuni inibitori del 15-LO includono, ma non solo, Ebselen CAS 60940-34-3, NDGA (acido nordiidroguaietico) CAS 500-38-9, Curcumina CAS 458-37-7, Quercetina CAS 117-39-5 e Zileuton CAS 111406-87-2.
Gli inibitori della 15-LO rappresentano un gruppo eterogeneo di composti chimici che hanno come bersaglio principale l'enzima 15-lipossigenasi (15-LO), interferendo con le sue funzioni biochimiche. Il ruolo principale della 15-LO è quello di ossidare gli acidi grassi polinsaturi, come l'acido arachidonico, per produrre vari mediatori lipidici bioattivi. Questi mediatori lipidici sono spesso implicati in una serie di processi fisiologici e fisiopatologici come l'infiammazione, le risposte immunitarie e la differenziazione cellulare. I composti che fungono da inibitori del 15-LO possono agire attraverso vari meccanismi, come legarsi direttamente al sito attivo dell'enzima, competere con il substrato o downregolare l'espressione dell'enzima a livello di mRNA. Questi composti spesso manifestano i loro effetti inibitori diminuendo la capacità dell'enzima di formare i suoi tipici prodotti finali, come l'acido 15-idrossieicosatetraenoico (15-HETE).
La diversità chimica tra gli inibitori del 15-LO è sostanziale e comprende flavonoidi come la quercetina e il kaempferolo, polifenoli come il resveratrolo e la curcumina e composti sintetici come lo zileutone. Queste molecole si trovano in diverse fonti, tra cui piante, funghi e vie di sintesi. Nonostante le loro origini diverse, in genere condividono la caratteristica comune di attenuare in qualche misura l'attività enzimatica di 15-LO. Fattori come la struttura chimica, i gruppi funzionali e altre proprietà fisico-chimiche possono influenzare l'affinità e l'efficacia di questi inibitori nei confronti della 15-LO. Gli studi utilizzano spesso tecniche come saggi enzimatici, docking molecolare e analisi dell'espressione genica per comprendere i meccanismi attraverso i quali questi composti esercitano i loro effetti inibitori sulla 15-LO.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ebselen | 60940-34-3 | sc-200740B sc-200740 sc-200740A | 1 mg 25 mg 100 mg | $32.00 $133.00 $449.00 | 5 | |
L'ebselen (CAS 60940-34-3) è un composto organoselenio con proprietà antiossidanti. Funge da inibitore della 15-Lipossigenasi (15-LO), un enzima che metabolizza gli acidi grassi polinsaturi. L'ebselen si lega al sito attivo della 15-LO, interrompendo la sua funzione enzimatica. Questa inibizione influisce sulla generazione di mediatori pro-infiammatori e modifica diverse vie biochimiche. Il composto ottiene questo risultato principalmente alterando in modo covalente i residui critici di cisteina dell'enzima. | ||||||
NDGA (Nordihydroguaiaretic acid) | 500-38-9 | sc-200487 sc-200487A sc-200487B | 1 g 5 g 25 g | $107.00 $376.00 $2147.00 | 3 | |
L'NDGA è noto per inibire l'attività enzimatica del 15-LO. Interferisce con la conversione catalitica degli acidi grassi, riducendo così la formazione di mediatori lipidici. | ||||||
Luteolin | 491-70-3 | sc-203119 sc-203119A sc-203119B sc-203119C sc-203119D | 5 mg 50 mg 500 mg 5 g 500 g | $26.00 $50.00 $99.00 $150.00 $1887.00 | 40 | |
La luteolina blocca il sito catalitico del 15-LO, inibendo la sua capacità di convertire gli acidi grassi polinsaturi in mediatori lipidici bioattivi. | ||||||
ETYA | 1191-85-1 | sc-200764 sc-200764A | 20 mg 100 mg | $75.00 $313.00 | 3 | |
L'ETYA agisce come un potente inibitore della 15-lipossigenasi, caratterizzato dalla capacità unica di impegnarsi in interazioni molecolari specifiche che stabilizzano il sito attivo dell'enzima. La presenza della sua catena acilica promuove interazioni idrofobiche, aumentando l'efficienza del legame. Questa interazione altera i parametri cinetici dell'enzima, portando a una significativa riduzione della formazione di prodotti. Inoltre, le caratteristiche strutturali di ETYA possono influenzare l'accessibilità al substrato, modulando ulteriormente l'attività enzimatica e le vie metaboliche. | ||||||
PD-146176 | 4079-26-9 | sc-200678 sc-200678A | 10 mg 50 mg | $122.00 $446.00 | 9 | |
PD-146176 funziona come inibitore selettivo della 15-lipossigenasi, mostrando dinamiche di legame uniche che interrompono il meccanismo catalitico dell'enzima. I suoi distinti motivi strutturali facilitano interazioni specifiche con residui aminoacidici chiave, alterando la conformazione dell'enzima. Ciò comporta una modifica della cinetica di reazione, caratterizzata da una diminuzione del turnover del substrato. Inoltre, le regioni idrofobiche di PD-146176 possono influenzare l'affinità del substrato dell'enzima, incidendo sul flusso metabolico complessivo. | ||||||
Baicalein | 491-67-8 | sc-200494 sc-200494A sc-200494B sc-200494C | 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $31.00 $41.00 $159.00 $286.00 | 12 | |
Si ritiene che la baicaleina blocchi il sito attivo del 15-LO, inibendo la sua capacità di catalizzare l'ossidazione degli acidi grassi. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
È stato riferito che la curcumina riduce i livelli di mRNA della 15-LO, influenzando così la sua espressione complessiva e la sua attività enzimatica. | ||||||
ETI | 13488-22-7 | sc-200762 sc-200762A | 1 mg 10 mg | $85.00 $611.00 | ||
L'ETI agisce come un potente modulatore della 15-lipossigenasi, mostrando interazioni molecolari uniche che stabilizzano la forma inattiva dell'enzima. I suoi siti di legame specifici inducono cambiamenti conformazionali, ostacolando efficacemente l'accesso al substrato. Le proprietà elettroniche distinte del composto aumentano la sua affinità per i residui critici del sito attivo, portando a un'alterazione della cinetica di reazione. Inoltre, l'ingombro sterico dell'ETI può influenzare la formazione del complesso enzima-substrato, incidendo ulteriormente sulle vie metaboliche. | ||||||
2-TEDC | 132465-10-2 | sc-203772 sc-203772A | 10 mg 50 mg | $128.00 $536.00 | 1 | |
Il 2-TEDC è un inibitore selettivo della 15-lipossigenasi, caratterizzato dalla capacità di formare complessi stabili con l'enzima. Questo composto presenta caratteristiche steriche ed elettroniche uniche che facilitano interazioni specifiche con residui aminoacidici chiave, interrompendo l'attività catalitica dell'enzima. La sua presenza altera la dinamica del legame con il substrato e promuove un cambiamento nel paesaggio conformazionale dell'enzima, influenzando in ultima analisi il metabolismo lipidico e le vie di segnalazione. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercetina compete per il sito attivo della 15-LO e si pensa che inibisca la sua attività enzimatica riducendo la disponibilità del substrato. | ||||||