12-LO Inibitori
I comuni inibitori del 12-LO includono, ma non solo, l'esculetina CAS 305-01-1, l'NDGA (acido nordiidroguaietico) CAS 500-38-9, l'Ebselen CAS 60940-34-3, lo Zileuton CAS 111406-87-2 e la quercetina CAS 117-39-5.
Gli inibitori della 12-LO comprendono una vasta gamma di sostanze chimiche, sia naturali che sintetiche, che inibiscono l'attività della 12-lipossigenasi (12-LO), un enzima coinvolto nel metabolismo dell'acido arachidonico in mediatori lipidici bioattivi. Questi inibitori funzionano con meccanismi diversi, tra cui il blocco diretto del sito attivo dell'enzima o l'influenza indiretta sulla disponibilità del suo substrato. Gli inibitori diretti del 12-LO, come la baicaleina, l'acido nordiidroguaietico, il cinnamil-3,4-diidrossi-α-cianocinnamato, l'esculetina, l'ebselen, l'acido caffeico, la quercetina, i polifenoli del tè verde e la curcumina, si legano al sito attivo dell'enzima, bloccando la conversione dell'acido arachidonico in 12-HETE. Questi composti hanno origini e strutture molto diverse, dai flavonoidi e polifenoli presenti nelle piante ai composti sintetici.
Oltre all'inibizione diretta, alcuni composti possono influenzare indirettamente l'attività del 12-LO modulando la disponibilità del suo substrato, l'acido arachidonico. Per esempio, lo Zileuton, un inibitore dei leucotrieni, riduce la quantità di leucotrieni, che possono essere ulteriormente metabolizzati dalla 12-LO. Analogamente, il Licofelone, un doppio inibitore COX/LOX, riduce la produzione di altri metaboliti dell'acido arachidonico, influenzando indirettamente l'attività del 12-LO. Infine, gli acidi grassi omega-3, abbondanti nell'olio di pesce, competono con l'acido arachidonico per il metabolismo da parte degli enzimi LOX, riducendo di fatto la disponibilità di acido arachidonico per la 12-LO. In conclusione, gli inibitori della 12-LO illustrano l'interazione di strategie dirette e indirette per modulare l'attività enzimatica, dimostrando la capacità di una serie di sostanze chimiche, sia naturali che sintetiche, di influenzare la funzione della 12-LO e la più ampia via metabolica dell'acido arachidonico. Man mano che la nostra comprensione di queste complesse vie biochimiche si approfondisce, la specificità, l'efficacia e la portata di questi composti inibitori possono essere meglio apprezzate e utilizzate.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Esculetin | 305-01-1 | sc-200486 sc-200486A | 1 g 5 g | $43.00 $208.00 | 7 | |
L'esculetina agisce come un potente modulatore della 12-lipossigenasi (12-LO), mostrando interazioni molecolari uniche che ne potenziano l'attività enzimatica. I suoi gruppi idrossilici facilitano il legame a idrogeno, promuovendo la stabilizzazione del substrato e influenzando la cinetica di reazione. La struttura planare del composto consente un efficace stacking π-π con i residui aromatici dell'enzima, alterando potenzialmente le dinamiche conformazionali e migliorando l'efficienza catalitica nelle vie del metabolismo lipidico. | ||||||
Gossypol | 303-45-7 | sc-200501 sc-200501A | 25 mg 100 mg | $114.00 $225.00 | 12 | |
Il gossipolo presenta un comportamento intrigante come modulatore della 12-lipossigenasi (12-LO), caratterizzato dalla capacità di formare complessi stabili con l'enzima attraverso interazioni idrofobiche. La sua struttura polifenolica unica consente di creare più siti di legame, che possono influenzare lo stato conformazionale dell'enzima. Questa interazione può alterare il percorso catalitico dell'enzima, influenzando il tasso di perossidazione lipidica e modulando le vie di segnalazione a valle nei processi cellulari. | ||||||
Ferulic acid | 1135-24-6 | sc-204753 sc-204753A sc-204753B sc-204753C sc-204753D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $42.00 $62.00 $153.00 $552.00 $988.00 | 10 | |
L'acido ferulico agisce come modulatore della 12-lipossigenasi (12-LO), mostrando la sua capacità di impegnarsi in specifiche interazioni di legame idrogeno e di π-π stacking con l'enzima. La sua particolare struttura fenolica facilita la formazione di complessi enzima-substrato transitori, potenzialmente in grado di migliorare la cinetica di reazione. Questa interazione può portare a un'alterata specificità del substrato e alla modulazione del metabolismo lipidico, influenzando varie cascate di segnalazione cellulare. | ||||||
ETYA | 1191-85-1 | sc-200764 sc-200764A | 20 mg 100 mg | $75.00 $313.00 | 3 | |
ETYA è un potente inibitore della 12-lipossigenasi (12-LO), caratterizzato dalla capacità di formare complessi stabili con l'enzima attraverso interazioni idrofobiche e ostacoli sterici. La sua struttura unica consente un legame selettivo, che può alterare significativamente l'efficienza catalitica dell'enzima. Questa modulazione dell'attività enzimatica può avere un impatto sulle vie di perossidazione lipidica, portando a cambiamenti negli stati redox cellulari e influenzando vari processi metabolici. | ||||||
NDGA (Nordihydroguaiaretic acid) | 500-38-9 | sc-200487 sc-200487A sc-200487B | 1 g 5 g 25 g | $107.00 $376.00 $2147.00 | 3 | |
L'NDGA è un lignano presente nel cespuglio di creosoto e inibisce la 12-LO legandosi al suo sito attivo, impedendo così la conversione dell'acido arachidonico in 12-HETE. | ||||||
Caffeic Acid | 331-39-5 | sc-200499 sc-200499A | 1 g 5 g | $31.00 $61.00 | 1 | |
L'acido caffeico presenta notevoli interazioni con la 12-lipossigenasi (12-LO) attraverso i suoi gruppi idrossilici fenolici, che facilitano il legame idrogeno e aumentano l'affinità di legame. Questo composto può alterare la conformazione dell'enzima, influenzando la specificità del substrato e la cinetica di reazione. Inoltre, le proprietà antiossidanti dell'acido caffeico possono influenzare il metabolismo lipidico modulando le risposte allo stress ossidativo, influenzando così le vie di segnalazione cellulare e la regolazione metabolica. | ||||||
Baicalein | 491-67-8 | sc-200494 sc-200494A sc-200494B sc-200494C | 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $31.00 $41.00 $159.00 $286.00 | 12 | |
La baicaleina dimostra una capacità unica di modulare l'attività della 12-lipossigenasi attraverso la sua struttura di flavonoide, che consente specifiche interazioni π-π stacking con il sito attivo dell'enzima. Questa interazione può portare a cambiamenti conformazionali che influenzano l'accessibilità al substrato e l'efficienza catalitica. Inoltre, la capacità della baicaleina di chelare gli ioni metallici può influenzare la stabilità e la reattività dell'enzima, alterando potenzialmente le vie di perossidazione lipidica e le dinamiche di segnalazione cellulare. | ||||||
Hinokitiol | 499-44-5 | sc-200812 sc-200812A sc-200812B sc-200812C sc-200812D sc-200812E | 50 mg 250 mg 1 g 10 g 50 g 100 g | $63.00 $193.00 $357.00 $714.00 $1533.00 $2244.00 | ||
L'hinokitiolo presenta interazioni intriganti con la 12-lipossigenasi, principalmente grazie alle sue caratteristiche idrofobiche e aromatiche uniche. La sua struttura molecolare facilita forti forze di van der Waals e legami a idrogeno con l'enzima, potenzialmente aumentando l'affinità di legame con il substrato. Questa interazione può influenzare la dinamica conformazionale dell'enzima, influenzando il suo tasso di turnover catalitico. Inoltre, le proprietà antiossidanti dell'hinokitiol potrebbero modulare le risposte allo stress ossidativo, influenzando le vie del metabolismo lipidico. | ||||||
ETI | 13488-22-7 | sc-200762 sc-200762A | 1 mg 10 mg | $85.00 $611.00 | ||
L'ETI agisce come un potente inibitore della 12-lipossigenasi, caratterizzato dalla capacità di formare complessi stabili con il sito attivo dell'enzima. Le sue caratteristiche strutturali promuovono specifiche interazioni elettrostatiche e contatti idrofobici, che possono alterare la stabilità conformazionale dell'enzima. Questa modulazione può portare a una significativa diminuzione della cinetica di reazione, influenzando il processo complessivo di perossidazione lipidica. Inoltre, la reattività unica dell'ETI come alogenuro acido consente un'acilazione selettiva, influenzando le vie metaboliche a valle. | ||||||
8,11,14-Eicosatriynoic Acid | 34262-64-1 | sc-221152 sc-221152A | 1 mg 5 mg | $132.00 $595.00 | ||
8,11,14 L'acido eicosatriynoico presenta proprietà uniche come modulatore della 12-lipossigenasi, impegnandosi in interazioni molecolari specifiche che ne potenziano gli effetti inibitori. La sua catena carboniosa allungata facilita un ostacolo sterico unico, che influisce sull'accessibilità dell'enzima e altera l'efficienza catalitica. Il profilo di reattività del composto consente interazioni mirate con i substrati lipidici, potenzialmente in grado di riorientare il flusso metabolico e influenzare le vie di segnalazione cellulare. Questa specificità sottolinea il suo ruolo nelle dinamiche del metabolismo lipidico. | ||||||