Date published: 2025-9-8

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XL413 (CAS 1169562-71-3)

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Noms alternatifs:
BMS-863233 hydrochloride
Numéro CAS:
1169562-71-3
Masse Moléculaire:
326.18
Formule Moléculaire:
C14H13Cl2N3O2
Information supplémentaire:
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ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

XL413 est un inhibiteur sélectif et puissant de PAK4, un membre de la famille des kinases activées par la protéine p21 (PAK). Il se lie au site de liaison à l'ATP de PAK4, empêchant ainsi son activation et la signalisation en aval qui s'ensuit. Cette inhibition de l'activité de PAK4 perturbe son rôle dans la régulation de la dynamique du cytosquelette, de la motilité cellulaire et de la prolifération cellulaire. Le mécanisme d'action de Xl413 consiste à bloquer l'activité catalytique de PAK4, ce qui entraîne la perturbation de ses fonctions cellulaires.


XL413 (CAS 1169562-71-3) Références

  1. Découverte de XL413, un inhibiteur puissant et sélectif de CDC7.  |  Koltun, ES., et al. 2012. Bioorg Med Chem Lett. 22: 3727-31. PMID: 22560567
  2. XL413, le puissant inhibiteur de la kinase Cdc7-Dbf4 (DDK), a une activité limitée dans de nombreuses lignées cellulaires cancéreuses et la découverte de nouveaux échafaudages potentiels d'inhibiteurs de DDK.  |  Sasi, NK., et al. 2014. PLoS One. 9: e113300. PMID: 25412417
  3. Caractérisation d'un orthologue de la kinase Cdc7 chez la drosophile: rôle de Cdc7 dans l'endoréplication indépendamment de Chiffon.  |  Stephenson, R., et al. 2015. J Biol Chem. 290: 1332-47. PMID: 25451925
  4. XL413, un inhibiteur de la kinase du cycle de division cellulaire 7, a renforcé l'effet anti-fibrotique de la pirfénidone sur les cellules C3H10T1/2 stimulées par le TGF-β1 via Smad2/4.  |  Jin, SF., et al. 2015. Exp Cell Res. 339: 289-99. PMID: 26589264
  5. L'inversion de la phosphorylation de MCM médiée par DDK par Rif1-PP1 régule l'initiation de la réplication et la stabilité du réplisome indépendamment d'ATR/Chk1.  |  Alver, RC., et al. 2017. Cell Rep. 18: 2508-2520. PMID: 28273463
  6. Le cycle de division cellulaire 7 est une cible thérapeutique potentielle dans le carcinome épidermoïde oral et est régulé par E2F1.  |  Jin, S., et al. 2018. J Mol Med (Berl). 96: 513-525. PMID: 29713760
  7. Un essai à haut débit pour les inhibiteurs de la réplication de l'ADN basé sur une analyse multivariée de la cinétique de croissance de la levure.  |  Ngo, M., et al. 2019. SLAS Discov. 24: 669-681. PMID: 30802412
  8. L'inhibition temporelle de CDC7 augmente la réparation templée médiée par CRISPR-Cas9.  |  Wienert, B., et al. 2020. Nat Commun. 11: 2109. PMID: 32355159
  9. Base structurelle de l'activation et de la spécificité du site cible de la kinase CDC7.  |  Dick, SD., et al. 2020. Structure. 28: 954-962.e4. PMID: 32521228
  10. Analyse mutationnelle des isolats internationaux et adaptation des médicaments à la protéine de pointe du SRAS-CoV-2: approche par docking et simulation moléculaire.  |  Pulakuntla, S., et al. 2021. Virusdisease. 32: 690-702. PMID: 34307771
  11. Le ciblage conjoint de régulateurs épigénétiques spécifiques en combinaison avec CDC7 inhibe puissamment la croissance du mélanome.  |  Chava, S., et al. 2022. iScience. 25: 104752. PMID: 35942091
  12. L'inhibiteur de Dbf4-Cdc7 (DDK) PHA-767491 exerce de puissants effets anti-prolifératifs par le biais d'une interaction croisée avec la voie CDK2-RB-E2F.  |  Pauzaite, T., et al. 2022. Biomedicines. 10: PMID: 36009559
  13. Identification de CDC7 comme cible synergique de la chimiothérapie dans le cancer du poumon à petites cellules résistant par criblage CRISPR/Cas9.  |  Deng, L., et al. 2023. Cell Death Discov. 9: 40. PMID: 36725843

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

XL413, 5 mg

sc-474909
5 mg
$275.00