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Pyrazolopyrimidine substituée par un 3,6-diaryl qui agit comme un puissant inhibiteur ATP-compétitif du VEGFR-2 (KDR/Flk-1; IC50 = 19 nM). La sélectivité pour le VEGFR-2 est environ 2 fois supérieure à celle du PDGFRb (IC50 = 34 nM) et 10 fois supérieure à celle de l'activité tyrosine kinase du VEGFR-1 (Flt-1) et du VEGFR-3 (Flt-4; IC50 = 190 nM). N'inhibe pas l'activité kinase du FGFR-1 ou de Src (IC50 > 1,9 µM). Inhibe la mitogenèse stimulée par le VEGF dans les cellules endothéliales de la veine ombilicale humaine (IC50 = 387 nM). Inhibe la phosphorylation de Flt3 dans les cellules Flt3/Itd-BaF3.
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Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
VEGFR2 kinase inhibitor IV, 1 mg | sc-204381 | 1 mg | $200.00 |