URB447 (CAS 1132922-57-6)
ACCÈS RAPIDE AUX LIENS
L'URB447 est un antagoniste mixte des récepteurs cannabinoïdes centraux (CB1) et des récepteurs cannabinoïdes périphériques (CB2) avec des valeurs IC50 de 313 et 41 nM, respectivement.1 À 20 mg/kg administrés par voie intrapéritonéale à des souris ob/ob et à des souris suisses, l'URB447 réduit la prise alimentaire et la prise de poids avec une efficacité comparable à celle du rimonabant,1 qui est un agoniste inverse des récepteurs CB1. Commercialisé comme médicament anti-obésité et coupe-faim, le rimonabant a ensuite été suspendu de la distribution en raison d'effets secondaires psychiatriques graves attribués à son activité indiscriminée sur les récepteurs CB1 dans le système nerveux central (SNC).2 Contrairement au rimonabant, l'URB447 ne pénètre pas la barrière hémato-encéphalique (pour antagoniser les récepteurs CB1 dans le SNC); au lieu de cela, il semble bloquer sélectivement les récepteurs CB1 périphériques, tels que ceux situés dans le tractus gastro-intestinal.1
URB447 (CAS 1132922-57-6) Références
1. LoVerme, J., Duranti, A., Tontini, A., et al. Synthesis and characterization of a peripherally restricted CB1 cannabinoid antagonist, URB447, that reduces feeding and body-weight gain in mice. Bioorg Medicinal Chem Letter 19 639-643 (2009).2. Foloppe, N., Allen, N.H., Bentley, C.H., et al. Discovery of a novel class of selective human CB1 inverse agonists. Bioorg Medicinal Chem Letter 18 1199-1206 (2008).
Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
URB447, 5 mg | sc-224347 | 5 mg | $132.00 | |||
URB447, 10 mg | sc-224347A | 10 mg | $250.00 |