Tyrphostin AG 1295 (CAS 71897-07-9)

La tyrphostine AG 1295 est un inhibiteur sélectif des protéines kinases (PTK). En tant que classe de composés antiprolifératifs, il a démontré des effets inhibiteurs puissants dans divers processus cellulaires. En particulier, la tyrphostine AG 1295 ciblant le récepteur de la PTK du PDGF (facteur de croissance dérivé des plaquettes) est très prometteuse pour le traitement de diverses maladies, notamment l'athérosclérose, la resténose, la fibrose pulmonaire et les gliomes. En outre, l'AG1295, qui est un inhibiteur spécifique du récepteur du PDGF, exerce un impact inhibiteur significatif sur l'activation, la migration et la prolifération des cellules musculaires lisses (SMC) in vitro et sur l'autophosphorylation du récepteur du PDGF (R), supprimant spécifiquement l'augmentation causée par le PDGF-BB sans affecter l'effet du FGF-2. L'AG-1295, une tyrphostine de type quinoxaline, présente une inhibition puissante et sélective de la kinase du récepteur du PDGF à la fois in vitro et dans les cellules Swiss 3T3 (avec des valeurs IC50 allant de 0,3 à 1 µM). Il inhibe efficacement la synthèse d'ADN stimulée par le PDGF sans affecter l'activité du récepteur de l'EGF. Notamment, lorsqu'il est administré au moyen de nanoparticules biodégradables, It atténue efficacement la synthèse d'ADN dépendant du PDGF et inhibe la formation néointimale après une blessure par ballonnet dans les artères fémorales de porc. Ces résultats convaincants soulignent l'applicabilité potentielle de cette nouvelle approche thérapeutique, justifiant des recherches supplémentaires pour évaluer son efficacité dans des contextes interventionnels.