Date published: 2025-9-8

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Traxoprodil (CAS 134234-12-1)

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Noms alternatifs:
1-((1S,2S)-1-hydroxy-1-(4-hydroxyphenyl)propan-2-yl)-4-phenylpiperidin-4-ol; CP-101,606
Application(s):
Traxoprodil est un antagoniste du glutamate NR2B et NMDA.
Numéro CAS:
134234-12-1
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
327.42
Formule Moléculaire:
C20H25NO3
Information supplémentaire:
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ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le traxoprodil est un antagoniste du NR2B qui a été utilisé comme antidépresseur chez des sujets ne répondant pas à un inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine. C'est également un antagoniste du glutamate NMDA qui a été utilisé pour réduire la dyskinésie induite par la lévodopa (sc-205372) chez les patients atteints de la maladie de Parkinson, mais il s'est avéré qu'il augmentait également la dissociation et l'amnésie de manière proportionnelle à la dose.


Traxoprodil (CAS 134234-12-1) Références

  1. Biodisponibilité orale absolue du traxoprodil chez les métaboliseurs extensifs et médiocres du cytochrome P450 2D6.  |  Taylor, TJ., et al. 2006. Clin Pharmacokinet. 45: 989-1001. PMID: 16984212
  2. Effets d'un antagoniste sélectif NR2B du glutamate NMDA, CP-101,606, sur la dyskinésie et le parkinsonisme.  |  Nutt, JG., et al. 2008. Mov Disord. 23: 1860-6. PMID: 18759356
  3. Antidépresseurs à base de glutamate: 20 ans après.  |  Skolnick, P., et al. 2009. Trends Pharmacol Sci. 30: 563-9. PMID: 19837463
  4. Le traxoprodil diminue les crises induites par le pentylène-tétrazol.  |  Naspolini, AP., et al. 2012. Epilepsy Res. 100: 12-9. PMID: 22281061
  5. Antidépresseurs à base de glutamate: psychopharmacologie préclinique.  |  Pilc, A., et al. 2013. Biol Psychiatry. 73: 1125-32. PMID: 23453290
  6. Le traxoprodil, un antagoniste sélectif de la sous-unité NR2B du récepteur NMDA, potentialise les effets antidépresseurs de certains médicaments antidépresseurs dans le test de la nage forcée chez la souris.  |  Poleszak, E., et al. 2016. Metab Brain Dis. 31: 803-14. PMID: 26924124
  7. Le traxoprodil augmente l'activité antidépressive de l'agomélatine mais pas celle de la miansérine ou de la tianeptine dans le test de la nage forcée chez la souris.  |  Stasiuk, W., et al. 2016. Pharmacol Rep. 68: 960-3. PMID: 27371898
  8. Les antagonistes des récepteurs NMDA, le traxoprodil et la lanicemine, améliorent le couplage hippocampe-préfrontal et les réseaux liés à la récompense chez le rat.  |  Becker, R., et al. 2019. Psychopharmacology (Berl). 236: 3451-3463. PMID: 31267156
  9. Effets différentiels du traxoprodil et de la S-cétamine sur l'EEG quantitatif et les potentiels liés aux événements auditifs en tant que biomarqueurs translationnels dans les essais précliniques chez les rats et les souris.  |  Raith, H., et al. 2020. Neuropharmacology. 171: 108072. PMID: 32243874
  10. Le traxoprodil produit des comportements de type antidépresseur chez des souris soumises à un stress léger chronique et imprévisible par le biais de la voie de signalisation BDNF/ERK/CREB et AKT/FOXO/Bim.  |  Wang, Y., et al. 2023. Oxid Med Cell Longev. 2023: 1131422. PMID: 36819781

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Traxoprodil, 10 mg

sc-351850
10 mg
$77.00