Date published: 2025-9-8

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Thyroid Hormone Receptor Antagonist, 1-850 (CAS 251310-57-3)

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Noms alternatifs:
TR Antagonist; 1-850, 2-(2-(-(4-Nitrophenyl)-4-piperidinylidene)acetyl-N-(3-(trifluoromethyl)phenyl)-1-hydrazine Carboxamide
Application(s):
Thyroid Hormone Receptor Antagonist, 1-850 est un antagoniste sélectif et de haute affinité du récepteur de l'hormone thyroïdienne (TR).
Numéro CAS:
251310-57-3
Pureté:
≥95%
Masse Moléculaire:
463.42
Formule Moléculaire:
C21H20F3N5O4
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

L'antagoniste du récepteur de l'hormone thyroïdienne, 1-850 est un composé hydrazinyl-carboxamide perméable aux cellules qui agit comme un antagoniste sélectif et de haute affinité du récepteur thyroïdien (IC50 = 1,5 muM dans les cellules HeLa). Il bloque l'interaction du TRalpha avec le coactivateur du récepteur nucléaire (NRC) médiée par la T3 (L-triiodothyronine) et empêche la stimulation de l'expression génique. Il n'exerce aucun effet sur l'activité du récepteur alpha de l'acide rétinoïque (RARalpha).


Thyroid Hormone Receptor Antagonist, 1-850 (CAS 251310-57-3) Références

  1. Les hormones thyroïdiennes induisent l'activation des cellules stellaires hépatiques de rat par une augmentation de l'expression du récepteur de la neurotrophine p75 et une activation directe de Rho.  |  Zvibel, I., et al. 2010. Lab Invest. 90: 674-84. PMID: 20231820
  2. Régulation de l'activité spontanée précoce du réseau et du développement des neurones GABAergiques par l'hormone thyroïdienne.  |  Westerholz, S., et al. 2010. Neuroscience. 168: 573-89. PMID: 20338226
  3. La 3,5-di-iodothyronine stimule la croissance du tilapia par l'intermédiaire d'une isoforme alternative du récepteur β1 de l'hormone thyroïdienne.  |  Navarrete-Ramírez, P., et al. 2014. J Mol Endocrinol. 52: 1-9. PMID: 24031088
  4. Organisation du demi-site de l'élément de réponse à l'hormone thyroïdienne et son effet sur la transcription médiée par l'hormone thyroïdienne.  |  Paquette, MA., et al. 2014. PLoS One. 9: e101155. PMID: 24971931
  5. La L-thyroxine favorise un phénotype prolifératif du muscle lisse des voies aériennes en présence de TGF-β1.  |  Dekkers, BG., et al. 2015. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 308: L301-6. PMID: 25480330
  6. Les récepteurs d'hormones thyroïdiennes prédisent le pronostic du cancer du sein associé à BRCA1 de manière opposée.  |  Heublein, S., et al. 2015. PLoS One. 10: e0127072. PMID: 26029931
  7. La triiodothyronine régule la croissance cellulaire et la survie dans le cancer des cellules rénales.  |  Czarnecka, AM., et al. 2016. Int J Oncol. 49: 1666-78. PMID: 27632932
  8. L'inhibition du récepteur de l'hormone thyroïdienne au niveau local dans la rétine est une stratégie thérapeutique pour la dégénérescence rétinienne.  |  Ma, H., et al. 2017. FASEB J. 31: 3425-3438. PMID: 28428265
  9. Le BDE-47 et le BDE-85 stimulent la sécrétion d'insuline dans les cellules β pancréatiques INS-1 832/13 par l'intermédiaire du récepteur thyroïdien et de l'Akt.  |  Karandrea, S., et al. 2017. Environ Toxicol Pharmacol. 56: 29-34. PMID: 28869857
  10. L'exposition à la dioxine modifie les réponses moléculaires et morphologiques à l'hormone thyroïdienne dans les cellules cultivées de Xenopus laevis et les têtards prométamorphes.  |  Taft, JD., et al. 2018. Toxicol Sci. 161: 196-206. PMID: 29294139
  11. Trouver le bon ajustement: liaison hautement sélective par le récepteur de l'hormone thyroïdienne.  |  Schmidt, CW. 2020. Environ Health Perspect. 128: 64001. PMID: 32579035
  12. Signalisation de l'hormone thyroïdienne dans les cellules souches embryonnaires: Interaction avec la voie de l'acide rétinoïque.  |  Fernández, M., et al. 2020. Int J Mol Sci. 21: PMID: 33255695
  13. Identification de l'interaction entre l'hormone thyroïdienne et le récepteur de l'hormone thyroïdienne sur la base d'une amélioration de la fluorescence induite par une protéine assistée par un aptamère.  |  Song, J., et al. 2021. Biosens Bioelectron. 191: 113444. PMID: 34175646
  14. Le bisphénol S perturbe l'expression génétique des opsines et altère la fonction de détection de la lumière en antagonisant la voie de signalisation TH-TRβ chez les larves de poisson zèbre.  |  Wei, S., et al. 2023. Food Chem Toxicol. 172: 113588. PMID: 36574878

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