Simvastatin Hydroxy Acid, Ammonium Salt (CAS 139893-43-9)
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La simvastatine hydroxy-acide est un puissant inhibiteur réversible de l'HMGCR (HMG-CoA réductase). Ce métabolite de la simvastatine (sc-200829) réduit la synthèse du cholestérol et augmente les récepteurs des lipoprotéines de basse densité (LDL) sur les membranes cellulaires du foie et des tissus extra-hépatiques. Des études suggèrent que l'hydroxyacide de simvastatine peut être déterminé dans le plasma en utilisant la chromatographie liquide avec détection UV (LC-UV) ou la chromatographie gazeuse avec spectrométrie de masse (GC-MS). D'autres études ont montré que les cytochromes CYP3A4, CYP3A5 et CYP2C8 catalysent tous la formation de l'hydroxyacide de simvastatine. La simvastatine hydroxy-acide, dérivée de la simvastatine, est à la fois un métabolite actif et un puissant inhibiteur de l'HMG-CoA réductase. Sa formation se produit par hydrolyse et par des estérases non spécifiques agissant sur la simvastatine, ce qui donne un composé ayant une forte puissance inhibitrice (Ki = 0,12 nM).
Simvastatin Hydroxy Acid, Ammonium Salt (CAS 139893-43-9) Références
- Dissociation induite par collision des ions négatifs de la simvastatine hydroxy-acide et des espèces apparentées. | Qin, XZ. 2003. J Mass Spectrom. 38: 677-86. PMID: 12827636
- Le métabolisme hépatique humain de la simvastatine hydroxy-acide est principalement médié par le CYP3A, et non par le CYP2D6. | Prueksaritanont, T., et al. 2003. Br J Clin Pharmacol. 56: 120-4. PMID: 12848784
- Méthode HPLC-MS/MS validée pour la détermination simultanée de la simvastatine et de la simvastatine hydroxy-acide dans le plasma humain. | Barrett, B., et al. 2006. J Pharm Biomed Anal. 41: 517-26. PMID: 16377115
- Purification et caractérisation d'une estérase de la lovastatine de Clonostachys compactiuscula. | Schimmel, TG., et al. 1997. Appl Environ Microbiol. 63: 1307-11. PMID: 16535567
- Évaluation in vitro des effets inhibiteurs des médicaments antidiabétiques et antihyperlipidémiques sur les activités de la carboxylestérase humaine. | Fukami, T., et al. 2010. Drug Metab Dispos. 38: 2173-8. PMID: 20810539
- La simvastatine diminue la production de stéroïdes dans la lignée cellulaire H295R et diminue les stéroïdes et la FSH chez les rats femelles. | Guldvang, A., et al. 2015. Reprod Toxicol. 58: 174-83. PMID: 26476359
- Le rôle du déséquilibre acido-basique dans la myotoxicité induite par les statines. | Taha, DA., et al. 2016. Transl Res. 174: 140-160.e14. PMID: 27083388
- Effet de charge d'un système d'administration liposomal encapsulant la simvastatine pour traiter les accidents vasculaires cérébraux ischémiques expérimentaux chez les rats. | Campos-Martorell, M., et al. 2016. Int J Nanomedicine. 11: 3035-48. PMID: 27418824
- L'hyperlipidémie, seule ou associée à une acidose, peut augmenter l'incidence et la gravité de la myotoxicité induite par les statines. | Taha, DA., et al. 2017. Eur J Pharm Sci. 100: 163-175. PMID: 28104473
- Développement d'une méthode de détermination quantitative de sept statines, dont quatre métabolites actifs, par spectrométrie de masse en tandem à haute résolution, applicable aux tests d'observance et à la surveillance des médicaments thérapeutiques. | Wagmann, L., et al. 2020. Clin Chem Lab Med. 58: 664-672. PMID: 31665111
- Étude de sécurité, de tolérance et de pharmacocinétique d'une nouvelle formulation hybride silice-lipide de simvastatine chez des participants masculins en bonne santé. | Meola, TR., et al. 2021. Drug Deliv Transl Res. 11: 1261-1272. PMID: 32918160
- Dépistage simultané de 25 substances anti-hyperlipidémiques dans des compléments alimentaires par chromatographie liquide ultra-performante et chromatographie liquide/spectrométrie de masse en tandem par ionisation électrospray. | Kim, NS., et al. 2021. Rapid Commun Mass Spectrom. 35: e8989. PMID: 33105026
- Développement de modèles in vitro pour définir le rôle de la toxicité mitochondriale directe dans les rhabdomyolyses médicamenteuses fréquemment rapportées. | Bin Dayel, FF., et al. 2023. Biomedicines. 11: PMID: 37239154
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Simvastatin Hydroxy Acid, Ammonium Salt, 10 mg | sc-208389 | 10 mg | $208.00 | |||
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