SGC-0946 (CAS 1561178-17-3)
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Le SGC-0946 est une protéine méthyltransférase (PMT) responsable de la méthylation de l'histone 3 à la lysine 79 (H3K79), régulant l'expression des gènes, la réparation des dommages à l'ADN et le contrôle du cycle cellulaire. Le Consortium de génomique structurelle (SGC) a développé le SGC0946, un puissant inhibiteur du SGC-0946 avec un haut niveau de sélectivité (plus de 100 fois) pour d'autres PMT. Le SGC0946 réduit efficacement la diméthylation de H3K79 dans les cellules A431 et MCF10A, avec des valeurs IC50 de 2,6nM et 8,8nM, respectivement. Cet inhibiteur, dérivé de l'analogue bromé de l'EPZ004777, démontre une activité et une sélectivité remarquables dans le ciblage des cellules MLL, où le SGC-0946 est anormalement localisé en raison de son interaction avec une protéine de fusion MLL oncogène. SGC0649, le contrôle négatif de SGC0956, est également disponible exclusivement par le biais du SGC sur demande. Dans l'ensemble, le SGC0946 présente des effets inhibiteurs puissants sur le SGC-0946 et réduit efficacement la diméthylation de H3K79 dans des modèles cellulaires.
SGC-0946 (CAS 1561178-17-3) Références
- Remodelage du site catalytique de la méthyltransférase DOT1L par des inhibiteurs sélectifs. | Yu, W., et al. 2012. Nat Commun. 3: 1288. PMID: 23250418
- La tri-méthylation de H3K79 est diminuée dans la transition épithéliale-mésenchymateuse induite par le TGF-β1 dans le cancer du poumon. | Evanno, E., et al. 2017. Clin Epigenetics. 9: 80. PMID: 28804523
- L'histone méthyltransférase DOT1L est impliquée dans la mue des larves et l'alimentation des nymphes au second stade chez Ornithodoros Moubata. | Gobl, J., et al. 2020. Vaccines (Basel). 8: PMID: 32244625
- Disruptor of telomeric silencing 1-like favorise la croissance des tumeurs du cancer de l'ovaire en stimulant les voies métaboliques pro-tumorigènes et en bloquant l'apoptose. | Chava, S., et al. 2021. Oncogenesis. 10: 48. PMID: 34253709
- Identification d'un inhibiteur de DOT1L dans le cadre d'une recherche de facteurs favorisant la survie des neurones dopaminergiques. | Cui, J., et al. 2022. Front Aging Neurosci. 14: 1026468. PMID: 36578445
- DOT1L favorise la prolifération et l'invasion cellulaires en régulant épigénétiquement STAT5B dans le carcinome rénal. | Hou, Y., et al. 2023. Am J Cancer Res. 13: 276-292. PMID: 36777512
- Des mutations de gain de fonction dans le domaine catalytique de DOT1L favorisent les phénotypes malins du cancer du poumon via la voie de signalisation MAPK/ERK. | Zhang, J., et al. 2023. Sci Adv. 9: eadc9273. PMID: 37256945
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SGC-0946, 5 mg | sc-473869 | 5 mg | $112.00 |