Date published: 2025-9-7

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SB 218795 (CAS 174635-53-1)

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Application(s):
SB 218795 est un antagoniste puissant et sélectif de NK3
Numéro CAS:
174635-53-1
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
396.44
Formule Moléculaire:
C25H20N2O3
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le SB 218795 appartient à la classe des 2-phényl-4-quinoléinecarboxamides et agit comme un antagoniste spécifique, réversible, non peptidique et compétitif du récepteur NK-3 humain. Il entrave le myosis médié par le récepteur NK-3. Les caractéristiques du SB 218795 le rendent approprié pour l'étude des rôles fonctionnels des récepteurs NK-3. Le SB 218795 fait preuve d'une grande sélectivité en tant qu'antagoniste du récepteur NK3, avec une valeur Ki de 13 nM pour le récepteur NK3 humain, et une préférence d'environ 90 fois et 7000 fois pour le récepteur NK3 humain par rapport aux récepteurs NK2 et NK1 humains, respectivement.


SB 218795 (CAS 174635-53-1) Références

  1. Transcriptions de la neurokinine B et du récepteur de la neurokinine 3 dans les ovaires de rats superovulés et augmentation du nombre de corps jaunes en tant qu'effet non spécifique de l'application intrapéritonéale d'agonistes.  |  Löffler, S., et al. 2004. Regul Pept. 122: 131-7. PMID: 15380930
  2. Actions postsynaptiques de la substance P sur les neurones gris périaqueducaux de rat in vitro.  |  Drew, GM., et al. 2005. Neuropharmacology. 49: 587-95. PMID: 15921708
  3. Implication de la signalisation Ca2+ dans les réponses contractiles médiées par la tachykinine dans la trachée porcine.  |  Lin, YR., et al. 2005. J Biomed Sci. 12: 547-58. PMID: 15971006
  4. Synthèse de nouvelles 4-hétéroaryl-2-phénylquinolines et leur activité pharmacologique en tant que ligands des récepteurs NK-2/NK-3.  |  Borioni, A., et al. 2007. Arch Pharm (Weinheim). 340: 17-25. PMID: 17206605
  5. Le peptide de neurokinine-3 plutôt que la neurokinine-1 exacerbe de manière synergique la dégénérescence des neurones induite par l'acide kaïnique dans la substantia nigra des souris.  |  Chen, LW., et al. 2008. J Neurochem. 105: 203-16. PMID: 18021294
  6. Facteur relaxant dérivé de la vessie urinaire du rat: études sur sa nature et sa libération par un système d'essai biologique coaxial.  |  Bozkurt, TE. and Sahin-Erdemli, I. 2008. Eur J Pharmacol. 591: 273-9. PMID: 18621043
  7. Les récepteurs A1 et A2a médient les effets inhibiteurs de l'adénosine sur l'activité motrice du côlon humain.  |  Fornai, M., et al. 2009. Neurogastroenterol Motil. 21: 451-66. PMID: 19019012
  8. Étude de la potentialisation induite par l'indométhacine de la réponse contractile à l'antigène dans les trachées de cobayes sensibilisés à l'ovalbumine.  |  Bozkurt, TE., et al. 2012. Fundam Clin Pharmacol. 26: 332-9. PMID: 21219440
  9. Effet contractile des tachykinines sur l'intestin grêle du lapin.  |  Valero, MS., et al. 2011. Acta Pharmacol Sin. 32: 487-94. PMID: 21441943
  10. La substance P inhibe la sécrétion de bicarbonate dans le canal pancréatique par l'intermédiaire des récepteurs 2 et 3 de la neurokinine dans le pancréas exocrine du cobaye.  |  Kemény, LV., et al. 2011. Pancreas. 40: 793-5. PMID: 21673544
  11. Un criblage à haut débit a permis d'identifier des inhibiteurs sélectifs de la biogenèse et de la sécrétion des exosomes: Une stratégie de réorientation des médicaments pour les cancers avancés.  |  Datta, A., et al. 2018. Sci Rep. 8: 8161. PMID: 29802284
  12. Événements intestinaux prodromiques dans la maladie d'Alzheimer (MA): La dysmotilité et l'inflammation coliques sont associées au dépôt entérique de protéines lié à la MA.  |  Pellegrini, C., et al. 2020. Int J Mol Sci. 21: PMID: 32429301
  13. Mécanismes de signalisation ionique impliqués dans l'augmentation médiée par les récepteurs de la neurokinine-3 de la réponse de sursaut potentialisée par la peur dans l'amygdale basolatérale.  |  Boyle, CA., et al. 2022. J Physiol. 600: 4325-4345. PMID: 36030507
  14. Complément alimentaire contenant l'extrait sec de curcumine, d'emblica et de cassia, contrecarrant l'inflammation intestinale et la dysmotilité entérique associées à l'obésité.  |  D'Antongiovanni, V., et al. 2023. Metabolites. 13: PMID: 36984850
  15. Découverte d'une nouvelle classe d'antagonistes sélectifs non peptidiques pour le récepteur humain de la neurokinine-3. 1. Identification de la structure 4-quinoléinecarboxamide.  |  Giardina, GA., et al. 1997. J Med Chem. 40: 1794-807. PMID: 9191956

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SB 218795, 10 mg

sc-224280
10 mg
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SB 218795, 50 mg

sc-224280A
50 mg
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