Ro 48-8071 fumarate (CAS 189197-69-1)
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Le fumarate de Ro 48-8071, un inhibiteur sélectif de la protéine microsomale de transfert des triglycérides (MTP), est devenu un outil précieux pour élucider le rôle du métabolisme des lipides dans divers processus physiologiques. En inhibant la MTP, le fumarate de Ro 48-8071 perturbe l'assemblage et la sécrétion des particules de lipoprotéines de très faible densité (VLDL) dans le foie, ce qui entraîne une réduction des taux plasmatiques de triglycérides et de cholestérol. Ce mécanisme d'action a été largement étudié dans le contexte de la dyslipidémie et des maladies cardiovasculaires, ce qui a permis de mieux comprendre la régulation de l'homéostasie lipidique et de développer de nouvelles stratégies. En outre, le fumarate de Ro 48-8071 a été utilisé dans la recherche pour étudier la physiopathologie des troubles liés aux lipides, tels que la stéatose hépatique non alcoolique (NAFLD), l'hyperlipidémie et l'athérosclérose. En outre, son effet inhibiteur sur la PTM a été exploité pour explorer son potentiel en tant qu'intervention pharmacologique dans le traitement de l'obésité et du syndrome métabolique. Grâce à des études mécanistes et à des modèles expérimentaux, le fumarate de Ro 48-8071 continue de contribuer à notre compréhension du métabolisme des lipides et de ses implications pour la santé humaine, offrant des voies prometteuses pour la poursuite de la recherche et du développement.
Ro 48-8071 fumarate (CAS 189197-69-1) Références
- L'induction du CYP3A par les inhibiteurs de la 2,3-oxydosqualène:lanostérol cyclase est médiée par un métabolite endogène du squalène dans les hépatocytes de rats en culture primaire. | Shenoy, SD., et al. 2004. Mol Pharmacol. 65: 1302-12. PMID: 15102959
- Oxidosqualène cyclase de Saccharomyces cerevisiae, Trypanosoma cruzi, Pneumocystis carinii et Arabidopsis thaliana exprimée dans la levure: un modèle pour le développement de nouveaux agents antiparasitaires. | Balliano, G., et al. 2009. Bioorg Med Chem Lett. 19: 718-23. PMID: 19119009
- Activation du récepteur humain de la prégnane X et induction de CYP3A4/CYP2B6 par l'inhibition de la 2,3-oxydosqualène:lanostérol cyclase. | Duniec-Dmuchowski, Z., et al. 2009. Drug Metab Dispos. 37: 900-8. PMID: 19158313
- Nouveaux inhibiteurs de la 2,3-oxydosqualène cyclase à base de pyrrole et de 1,2,3-triazole. | Watanabe, T., et al. 2010. Bioorg Med Chem Lett. 20: 5807-10. PMID: 20728352
- Suppression soutenue et sélective de la synthèse intestinale du cholestérol par le Ro 48-8071, un inhibiteur de la 2,3-oxydosqualène:lanostérol cyclase, chez la souris BALB/c. | Chuang, JC., et al. 2014. Biochem Pharmacol. 88: 351-63. PMID: 24486573
- L'inhibiteur de la biosynthèse du cholestérol RO 48-8071 supprime la croissance des cellules de cancer de la prostate hormono-dépendantes et résistantes à la castration. | Liang, Y., et al. 2016. Onco Targets Ther. 9: 3223-32. PMID: 27313468
- L'activation de la signalisation WNT rétablit les déficits faciaux chez un poisson zèbre présentant des défauts dans le métabolisme du cholestérol. | Castro, VL., et al. 2020. Genesis. 58: e23397. PMID: 33197123
- L'agoniste du récepteur des œstrogènes bêta, la liquiritigénine, renforce les effets inhibiteurs de l'inhibiteur de la biosynthèse du cholestérol RO 48-8071 sur la croissance du cancer du sein hormono-dépendant. | Liang, Y., et al. 2022. Breast Cancer Res Treat. 192: 53-63. PMID: 35037188
- L'inhibiteur de la biosynthèse du cholestérol RO 48-8071 supprime la croissance des cellules épithéliales du cancer de l'ovaire in vitro et in vivo. | Liang, Y., et al. 2023. J Cancer Sci Clin Ther. 7: 1-8. PMID: 38105923
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| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
Ro 48-8071 fumarate, 10 mg | sc-215817 | 10 mg | $92.00 | |||
Ro 48-8071 fumarate, 50 mg | sc-215817A | 50 mg | $403.00 |