Raltegravir (CAS 518048-05-0)

Le raltégravir, également appelé MK-0518, est un composé antirétroviral. En tant qu'inhibiteur du transfert de brin de l'intégrase du virus de l'immunodéficience humaine (VIH), le raltégravir exerce une puissante activité antivirale contre le VIH-1. En se liant à l'intégrase et en inhibant son action, une enzyme essentielle du VIH responsable de l'incorporation du matériel génétique viral dans le matériel génétique de la cellule hôte, le raltégravir bloque efficacement la réplication du VIH. Ce puissant inhibiteur de l'intégrase du VIH-1 montre une efficacité significative dans l'inhibition du VIH-1 à la fois in vitro et contre le VIH-2 dans les cellules CEMx174. Bien qu'il inhibe faiblement l'activité hépatique du cytochrome P450, le raltégravir est principalement reconnu pour sa capacité à atténuer efficacement la réplication virale et à lutter contre la propagation du VIH. En outre, le raltégravir démontre sa puissance en sensibilisant le PFV IN S217Q dans la même mesure que l'enzyme WT. Dans le contexte des lignées de cellules T CD4+ lymphoïdes humaines MT-4 et CEMx174, le raltégravir inhibe efficacement la réplication du SIVmac251, une souche du virus de l'immunodéficience simienne.