Structure moléculaire de PNU 120596, Numéro CAS: 501925-31-1
PNU 120596 (CAS 501925-31-1)
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Noms alternatifs:
NSC 216666; N-(5-Chloro-2,4-dimethoxyphenyl)-N′-(5-methyl-3-isoxazolyl)urea
Application(s):
PNU 120596 est un modulateur allostérique positif de type II
Numéro CAS:
501925-31-1
Masse Moléculaire:
311.72
Formule Moléculaire:
C13H14ClN3O4
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Le PNU 120596 est un modulateur allostérique positif de type II du récepteur nicotinique à l'acétylcholine (AChR) alpha7 situé sur la membrane somatodendritique des interneurones hippocampiques. Ce modulateur augmente la fréquence des courants postsynaptiques GABAergiques provoqués par l'acétylcholine dans les neurones pyramidaux, qui peuvent être supprimés par le TTX. En outre, des études montrent que le PNU 120596 augmente la durée moyenne d'ouverture du canal de l'AChR, mais n'a aucun effet sur la sélectivité des ions circulant dans le canal. En outre, le PNU 120596 a peu d'effet sur les récepteurs alpha4beta2, alpha3beta4 et alpha9alpha10. D'autres études indiquent que le PNU 120596 augmente les effets de la choline sur les AChR natifs contenant de l'alpha7 en activant ces récepteurs, produisant ainsi des ouvertures de canaux ioniques uniques qui entraînent un afflux d'ions calcium, qui peut être inhibé par l'ajout de méthyllycaconitine.
PNU 120596 (CAS 501925-31-1) Références
- Un nouveau modulateur allostérique positif du récepteur nicotinique alpha7 de l'acétylcholine neuronale: caractérisation in vitro et in vivo. | Hurst, RS., et al. 2005. J Neurosci. 25: 4396-405. PMID: 15858066
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- Un modulateur allostérique des récepteurs nicotiniques alpha7, le N-(5-Chloro-2,4-diméthoxyphényl)-N'-(5-méthyl-3-isoxazolyl)-urea (PNU-120596), provoque des changements de conformation dans le domaine de liaison du ligand extracellulaire similaires à ceux provoqués par l'acétylcholine. | Barron, SC., et al. 2009. Mol Pharmacol. 76: 253-63. PMID: 19411608
- Des concentrations physiologiques de choline activent les récepteurs nicotiniques natifs alpha7 de l'acétylcholine en présence de PNU-120596 [1-(5-chloro-2,4-diméthoxyphényl)-3-(5-méthylisoxazol-3-yl)-urée]. | Gusev, AG. and Uteshev, VV. 2010. J Pharmacol Exp Ther. 332: 588-98. PMID: 19923442
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- L'étude du mécanisme moléculaire du PNU-120596, modulateur allostérique positif du récepteur nicotinique de l'acétylcholine α7, met en évidence l'existence de deux états désensibilisés distincts. | Williams, DK., et al. 2011. Mol Pharmacol. 80: 1013-32. PMID: 21885620
- Le PNU-120596, un modulateur allostérique positif des récepteurs nicotiniques α7 de l'acétylcholine, inverse un déficit cognitif subchronique induit par la phencyclidine dans la tâche de déplacement attentionnel chez les rats femelles. | McLean, SL., et al. 2012. J Psychopharmacol. 26: 1265-70. PMID: 22182741
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- L'agoniste du récepteur nicotinique α7 de l'ACh, le composé B, et le modulateur allostérique positif PNU-120596 atténuent tous deux l'hyperalgésie inflammatoire et la libération de cytokines chez le rat. | Munro, G., et al. 2012. Br J Pharmacol. 167: 421-35. PMID: 22536953
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- Le double effet du PNU-120596 sur les canaux des récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine α7. | Kalappa, BI. and Uteshev, VV. 2013. Eur J Pharmacol. 718: 226-34. PMID: 24036349
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- Effets du modulateur allostérique alpha-7 nicotinique PNU 120596 sur le comportement de type dépressif après l'administration de lipopolysaccharide chez la souris. | Alzarea, S. and Rahman, S. 2018. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 86: 218-228. PMID: 29800595
- Le PNU-120596, modulateur allostérique positif du récepteur nicotinique α7 de l'acétylcholine chez les mammifères, est un modulateur négatif des canaux chlorés sélectifs ligandés du gastéropode Lymnaea stagnalis. | Vulfius, CA., et al. 2020. J Neurochem. 155: 274-284. PMID: 32248535
- Le PNU-120596, un modulateur allostérique positif du récepteur nicotinique α7 de l'acétylcholine, inhibe directement la MAPK p38. | Uwada, J., et al. 2020. Biochem Pharmacol. 182: 114297. PMID: 33132165
- Le modulateur allostérique α7 nAChR PNU-120596 améliore les conséquences neuroinflammatoires et motrices du parkinsonisme chez le rat: Rôle de la voie JAK2/NF-κB/GSk3β/ TNF-α. | Gowayed, MA., et al. 2022. Biomed Pharmacother. 148: 112776. PMID: 35272136
Inhibiteur de:
AChRα3, AChRα5, ATXN2L, et C10orf6.Activateur de:
α9-nAChR, AChRε, ARHGAP39, C6orf134, KCNE3, RIC-3, et SK1.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
PNU 120596, 1 mg | sc-203200 | 1 mg | $31.00 | |||
PNU 120596, 5 mg | sc-203200A | 5 mg | $82.00 |